Tazemetostat (EPZ-6438)
别名 / 同义词: 4-甲基-4'-[(4-吗啉基)甲基]-5-[乙基(四氢吡喃-4-基)氨基]-N-[(2-氧代-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]联苯-3-甲酰胺、EPZ-6438、EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE、N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺、N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(、N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺、他泽司他、化合物EPZ6438、含人PRC2的野生型EZH2抑制剂
Tazemetostat (EPZ-6438)（CAS 1403254-99-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C34H44N4O4，分子量为 572.738 g/mol。又称 4-甲基-4'-[(4-吗啉基)甲基]-5-[乙基(四氢吡喃-4-基)氨基]-N-[(2-氧代-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]联苯-3-甲酰胺、EPZ-6438、EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE。主要理化性质包括沸点 750.8±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 407.9±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1403254-99-8
- 晶世纪编号
- J-1956559-0
- 分子式
- C34H44N4O4
- 分子量
- 572.738 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 750.8±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 407.9±32.9 °C |
| 精确质量 | 572.336243 |
| 其他信息 | 90.65000 |
| LogP | 0.98 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.589 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域 信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Ki: 2.5 nM (EZH2)[1] |
| 体外研究 | Tazemetostat(EPZ-6438)以与底物S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争的方式抑制EZH2。 Tazemetostat抑制EZH1,EZH2(在肽测定中),EZH2(在核小体测定中),IC50分别为392nM,11nM和16nM。与其他14种测试的HMT相比,Tazemetostat的选择性相对于EZH1为35倍,选择性> 4,500倍[1]。 |
| 体内研究 | Tazemetostat(EPZ-6438,125mg/kg)在给药期间诱导肿瘤停滞,并且与给药期后的载体相比产生显着的肿瘤生长延迟。在第21天给药前5分钟或给药后3小时测量Tazemetostat血浆水平显示全身暴露的明显剂量依赖性增加[1]。通过ELISA测量,在给予Tazemetostat(EPZ-6438,口服给药,100,300或1,000mg/kg)的大鼠的PBMC和骨髓中观察到剂量依赖性靶抑制[2]。 |
| 细胞实验 | 293T（CRL-11268），RD（CRL-136），SJCRH30（CRL-2061），A204（HTB-82），G401（CRL-1441），G402（CRL-1440），KYM-1（JCRB0627），293T使用RD，SJCRH30，A204，G401和G402细胞。在第0天，细胞未经处理，经DMSO处理，或者以10μM开始用Tazemetostat处理，并以三倍或四倍稀释度降低。使用Cell Titer Glo在第0天，第4天和第7天读取平板，在第4天补充化合物/培养基。在第7天，将六孔板用胰蛋白酶消化，离心并重新悬浮在新鲜培养基中用于计数。 VI-细胞。将来自每种处理的细胞以96孔板中的原始密度重复一式三份。使细胞粘附于平板过夜，并在第0天处理细胞。在第7,11和14天，使用Cell Titer Glo读取平板，在第11天补充化合物/培养基。一式三份的平均值为用于绘制时间过程中的增殖，并计算IC50值。对于细胞周期和细胞凋亡，将G401和RD细胞以每板1×10 6个细胞的密度一式两份接种在15-cm培养皿中。将细胞与Tazemetostat以1μM一起孵育，总共25mL，历时14天，细胞在第4,7和11天分裂回原始接种密度。细胞周期分析和TUNEL测定使用番石榴流式细胞仪[1]。 |
| 动物实验 | 携带sc G401异种移植物的小鼠[1] SCID小鼠在右侧腹侧用G401肿瘤细胞（每只小鼠5×10 6个细胞）皮下接种于0.2-mL基础培养基和基质胶的混合物中用于肿瘤发展。对于肿瘤功效研究，肿瘤大小达到157mm 3时开始治疗（每组n = 16只小鼠）。 Tazemetostat（125mg / kg，250mg / kg和500mg / kg）或媒介物（0.5％NaCMC加0.1％吐温80水溶液）以10μL/ g的剂量体积口服BID 21或28 d。在第一周期间每天测量动物体重，然后在研究的剩余部分每周测量两次。使用卡尺在两个维度上每周测量肿瘤大小两次，并且体积以立方毫米表示。大鼠[2]雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠（8周龄）用Tazemetostat（100,300或1,000mg / kg）或载体口服治疗28天，每天一次。在第22天，来自最高剂量组的雌性接受另一剂量，随后在最后一次给药后约29小时在第23天安乐死。在第28天最后一次给药后约29小时，在第29天对所有其他动物实施安乐死。在安乐死时，收集全血量，分离外周血单核细胞（PBMC），并将细胞沉淀冷冻并储存在-80℃。 °C分析前。将2mm厚的皮肤切片在福尔马林中固定24小时并转移至70％乙醇中。固定的组织是石蜡包埋的。从股骨，胫骨和髋骨收集骨髓样品，冷冻并在分析前储存在-80℃。 |
| 参考文献 | [1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7. [2]. Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):842-54. [3]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499. |
常见问题
Tazemetostat (EPZ-6438) 的 CAS 号是多少？
Tazemetostat (EPZ-6438) 的 CAS 号是 1403254-99-8。
Tazemetostat (EPZ-6438) 的分子式和分子量是什么？
Tazemetostat (EPZ-6438) 的分子式为 C34H44N4O4，分子量为 572.738 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “Tazemetostat (EPZ-6438) (CAS 1403254-99-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956559-0（访问日期：2026-10-27）。
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