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(R)-比卡鲁胺

别名 / 同义词: (2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺、R-(-)-比卡鲁胺、比卡鲁胺R-异构体、(R)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-((4-氟苯基)磺酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺

(R)-比卡鲁胺(CAS 113299-40-4)是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C18H14F4N2O4S,分子量为 430.373 g/mol。又称 (2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺、R-(-)-比卡鲁胺、比卡鲁胺R-异构体。主要理化性质包括熔点 178-181ºC、沸点 650.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 347.1±31.5 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
113299-40-4
晶世纪编号
J-1956435-3
分子式
C18H14F4N2O4S
分子量
430.373 g/mol
分类
有机碱
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点178-181ºC
沸点650.3±55.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点347.1±31.5 °C
精确质量430.061035
其他信息115.64000
LogP4.94
外观性状灰白色结晶固体
蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率1.578
储存条件-20?C Freezer

活性 / 生物活性

描述(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
靶点AR[1]
体外研究比卡鲁胺(HY-14249)是一种外消旋混合物。R异构体(R-比卡鲁胺)具有≈与AR的结合亲和力比S异构体高30倍[1](R) -比卡鲁胺(0.02-20μM) 减少钠ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:LNCaP细胞,LNCaP Rbic细胞浓度:0.02μM、 0.2英寸μM、 二μM、 20个μM培养时间:144小时结果:钠减少ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性,ic50值约为7μ米;对LNCaP-Rbic的抗增殖作用较差。
体内研究(R) -比卡鲁胺(10 mg/kg;i、 g。;每天;对VCaP异种移植小鼠有抗肿瘤作用[3]。动物模型:CD1雄性裸鼠(nu/nu),VCaP异种移植[3]剂量:10mg/kg给药:灌胃,每日1次,连续4周结果:抑制肿瘤生长。
参考文献[1]. Hongli Liu, et al. Molecular mechanism of R-bicalutamide switching from androgen receptor antagonist to agonist induced by amino acid mutations using molecular dynamics simulations and free energy calculation. J Comput Aided Mol Des. 2016 Dec;30(12):1189-1200. [2]. Sara Pignatta, et al. Prolonged exposure to (R)-bicalutamide generates a LNCaP subclone with alteration of mitochondrial genome. Mol Cell Endocrinol. 2014 Jan 25;382(1):314-324. [3]. Anna Tesei, et al. Effect of Small Molecules Modulating Androgen Receptor (SARMs) in Human Prostate Cancer Models. PLoS One. 2013; 8(5): e62657.

常见问题

(R)-比卡鲁胺 的 CAS 号是多少?

(R)-比卡鲁胺 的 CAS 号是 113299-40-4。

(R)-比卡鲁胺 的分子式和分子量是什么?

(R)-比卡鲁胺 的分子式为 C18H14F4N2O4S,分子量为 430.373 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “(R)-比卡鲁胺 (CAS 113299-40-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956435-3(访问日期:2026-10-27)。

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