喹夫拉朋
别名 / 同义词: 1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-α,α-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸、化合物:MK-0591、Quiflapon试剂、喹夫拉朋,10 MM DMSO 溶液、MK-0591、MK 591
- CAS号
- 136668-42-3
- 晶世纪编号
- J-1956298-0
- 分子式
- C34H35ClN2O3S
- 分子量
- 587.171 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 751.3±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 408.2±32.9 °C |
| 精确质量 | 586.205688 |
| PSA | 89.65000 |
| LogP | 8.31 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.617 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂,IC50 为1.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50 value: 1.6 nM (FLAP)[1]. |
| 体外研究 | MK591(游离酸)是完整的人和引发的大鼠多形核白细胞(PMNL)(分别为IC50值3.1和6.1 nM)以及人类,松鼠猴和大鼠全血中白三烯(LT)生物合成的有效抑制剂(IC50值)分别为510,69和9nM)。 MK591(游离酸)对大鼠5-脂氧合酶没有影响。 MK591(游离酸)对5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)具有高亲和力,如FLAP结合测定中IC50值1.6nM和两种不同光亲和配体对FLAP的光亲和标记的抑制所证明。通过抑制人类PMNL中酶从细胞质转移到膜上,显示出对5-脂氧合酶活化的抑制[1]。 |
| 体内研究 | MK591(游离酸)是体内LT生物合成的有效抑制剂,首先,在体外攻击从经处理的大鼠和松鼠猴获得的血液后,其次是在大鼠胸膜炎模型中,第三,通过抑制尿液监测在抗原攻击的过敏性绵羊中排泄LTE4。在用甲基麦角酰胺,蛔虫攻击的松鼠猴和蛔虫攻击的绵羊(早期和晚期反应)预处理的近交系大鼠中观察到MK591(游离酸)对抗原诱导的支气管收缩的抑制[1]。每天皮下注射载体或MK591(游离酸)10,20或40mg/kg皮下注射第1-4,5-9或10-14天。在第14天,对肺进行充气,固定和染色以进行组织病理学和形态学分析。用MK-0591(游离酸)未处理的高氧组治疗的高氧组显示出异常肺泡化的明确证据,但没有炎症[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Brideau C, et al. Pharmacology of MK-0591 (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-yl-methoxy)- indol-2-yl]-2,2-dimethyl propanoic acid), a potent, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1992 Jun;70(6):799-807. [2]. Park MS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor MK-0591 prevents aberrant alveolarization in newborn mice exposed to 85% oxygen in a dose- and time-dependent manner. Lung. 2011 Feb;189(1):43-50. |
常见问题
喹夫拉朋 的 CAS 号是多少？
136668-42-3
喹夫拉朋 的分子式和分子量是什么？
C34H35ClN2O3S，分子量 587.171 g/mol
喹夫拉朋 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 3-(3-(叔丁基硫基)-1-...、2-溴甲基喹啉、3-(3-(叔丁基硫代)-1-...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21