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盐酸考尼伐坦

别名 / 同义词: 考尼伐坦、考尼伐坦盐酸盐、盐酸考尼代坦、盐酸考尼法坦、N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐、[1,1'-联苯]-2-甲酰胺,N-[4-[(4,5-二氢-2-甲基咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐

盐酸考尼伐坦(CAS 168626-94-6)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C32H27ClN4O2,分子量为 535.035 g/mol。又称 考尼伐坦、考尼伐坦盐酸盐、盐酸考尼代坦。主要理化性质包括熔点 >250°、沸点 751.2ºC at 760 mmHg、闪点 408.1ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
168626-94-6
晶世纪编号
J-1956253-1
分子式
C32H27ClN4O2
分子量
535.035 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点>250°
沸点751.2ºC at 760 mmHg
闪点408.1ºC
精确质量534.182251
其他信息78.09000
LogP7.44730
蒸汽压1.89E-22mmHg at 25°C
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体 研究领域 >> 心血管疾病
靶点Ki: 0.48 nM (V1A receptor), 3.04 nM (V2 receptor)
体内研究Conivaptan(0.03,0.1和0.3 mg/kg,iv)剂量依赖性地增加尿量并降低心肌梗塞和假手术大鼠的尿渗透压。 Conivaptan(0.3 mg/kg iv)显着降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压,左心室舒张末压,肺/体重和右心房压。 Conivaptan(0.3 mg/kg iv)显着增加心肌梗死大鼠的dP/dt(max)/左心室压力[1]。 Conivaptan产生尿量(UV)急剧增加,渗透压降低(UOsm),并且在研究结束时,接受V(1a)/ V(2)-AVP受体拮抗剂的肝硬化大鼠不显示低钠血症或hypoosmolality。 Conivaptan也使U(Na)V正常化而不影响肌酐清除率和动脉压[2]。 Conivaptan(0.01至0.1 mg/kg,iv)在狗中发挥剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄,以剂量依赖性方式抑制外源性加压素的升压作用(0.003至0.1 mg/kg) iv)并且,在最高剂量(0.1mg/kg静脉注射)下,几乎完全阻断由外源性血管加压素引起的血管收缩。 Conivaptan(0.1 mg/kg,iv)改善心脏功能,左心室dP/dtmax,心输出量和每搏输出量显着增加,并减少预负荷和后负荷,左心室舒张末期压力显着降低和充血性心力衰竭犬的总外周血管阻力[3]。
动物实验手术后4周,39只心肌梗死大鼠存活。随机选择30例无偏倚,分为5组,使组间梗死面积和体重的分布相似,给予载体,conivaptan(0.03,0.1和0.3 mg / kg)或SR121463A(0.3 mg / kg)静脉给药。假大鼠也被分成四组,并通过静脉内给药给予载体或conivaptan(0.03,0.1和0.3mg / kg)。然后将大鼠单独置于代谢笼中并收集尿液3小时。使用渗透压计通过冰点降低法测量尿渗透压。
参考文献[1]. Wada K, et al. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1. [2]. Fernandez-Varo G, et al. Effect of the V1a/V2-AVP receptor antagonist, Conivaptan, on renal water metabolism and systemic hemodynamics in rats with cirrhosis and ascites. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61. [3]. Yatsu T, et al. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.

常见问题

盐酸考尼伐坦 的 CAS 号是多少?

盐酸考尼伐坦 的 CAS 号是 168626-94-6。

盐酸考尼伐坦 的分子式和分子量是什么?

盐酸考尼伐坦 的分子式为 C32H27ClN4O2,分子量为 535.035 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “盐酸考尼伐坦 (CAS 168626-94-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956253-1(访问日期:2026-10-28)。

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