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曲美他嗪

别名 / 同义词: 1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪、1-[(2,3,4-三甲氧基苯基)甲基]哌嗪

CAS号
5011-34-7
晶世纪编号
J-1956228-3
分子式
C14H22N2O3
分子量
274.385 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Melting Point200 - 205ºC
Boiling Point364.0±37.0 °C at 760 mmHg
Density1.1±0.1 g/cm3
Flash Point174.0±26.5 °C
精确质量274.213257
PSA42.96000
LogP0.80
外观性状白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率1.524

活性 / 生物活性

描述Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
相关类别研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点IC50: 75 nM (long chain 3-ketoyl coenzyme A thiolase)[2] β-oxidation[2] Autophagy[3] 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (HADHA)[4]
体外研究曲美他嗪(1-100μM;24小时;HUVECs)能以一定的剂量依赖性增强氧化诱导的HUVECs的活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度:1μM,10μM,100μM孵育时间:24h。结果:氧化诱导损伤的HUVECs活力增强。
体内研究曲美他嗪(5-20mg/kg;口服;1小时;瑞士白化雄性小鼠)10和20mg/kg剂量显著提高小鼠ICES试验中的癫痫发作阈值电流[5]。动物模型:瑞士白化雄性小鼠(24-35g)[4]剂量:5mg/kg、10mg/kg和20mg/kg;10ml/kg体重给药:口服;1h结果:10mg/kg和20mg/kg剂量显著提高ICES试验中的惊厥阈值电流。
参考文献[1]. Shenghu He, et al. Protective effects of trimetazidine against vascular endothelial cell injury induced by oxidation. Journal of Geriatric Cardiology, December 2008 , Vol 5 No 4. [2]. Chrusciel P, et al. Defining the role of trimetazidine in the treatment of cardiovascular disorders: some insights on its role in heart failure and peripheral artery disease. Drugs. 2014 Jun;74(9):971-80. [3]. Kantor PF, et al. The antianginal drug trimetazidine shifts cardiac energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation by inhibiting mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase. Circ Res. 2000 Mar 17;86(5):580-8. [4]. Hossain F, et al.Inhibition of Fatty Acid Oxidation Modulates Immunosuppressive Functions of Myeloid-Derived Suppressor Cells and Enhances Cancer Therapies. Cancer Immunol Res. 2015 Nov;3(11):1236-47. [5]. Jain S, et al. Trimetazidine exerts protection against increasing current electroshock seizure test in mice. Seizure. 2010 Jun;19(5):300-2.

海关 / 贸易信息

海关编码2933599090
中文概述2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

曲美他嗪 的 CAS 号是多少?

5011-34-7

曲美他嗪 的分子式和分子量是什么?

C14H22N2O3,分子量 274.385 g/mol

曲美他嗪 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 曲美他嗪N-羧酸乙酯、2,3,4-三甲氧基苯甲醛

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21