N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
别名 / 同义词: 艾力替尼、N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
- CAS号
- 897383-62-9
- 晶世纪编号
- J-1956154-1
- 分子式
- C24H18ClFN4O2
- 分子量
- 448.877 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 655.0±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 349.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 448.110229 |
| PSA | 79.63000 |
| LogP | 5.02 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.700 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | AST1306是选择性,不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 值分别为0.5 和 3 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:0.5 nM (IC50) ErbB2:3 nM (IC50) EGFRL858R/T790M:12 nM (IC50) |
| 体外研究 | AST1306诱导HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞生长的显着的浓度依赖性抑制。此外,AST1306有效抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞中的EGFR磷酸化。 AST1306以浓度依赖性方式抑制携带EGFR T790M/L858R突变的NCI-H1975细胞的生长,并阻断EGFR和下游途径的磷酸化。 AST1306抑制人癌细胞中EGFR和ErbB2的磷酸化以及下游信号传导。 AST1306抑制人癌细胞的增殖,过量表达ErbB2的细胞表现出更高的敏感性[1]。 |
| 体内研究 | AST1306有效抑制过表达ErbB2的腺癌异种移植物和FVB-2/Nneu转基因乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长,但弱抑制EGFR过表达肿瘤异种移植物的生长。在SK-OV-3异种移植模型中由单剂量AST1306诱导的肿瘤生长抑制伴随着EGFR和ErbB2的快速(在2小时内)和持续(≥24小时)抑制,这与不可逆的抑制机制一致[ 1]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种到96孔板中并生长24小时。然后用递增浓度的AST1306处理细胞并再生长72小时。使用SRB（磺酰罗丹明B）测定评估细胞增殖[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：给予小鼠AST1306，剂量为100,50和25mg / kg，每天两次，并用拉帕替尼（50mg / kg）作为对照。使用卡尺每周两次测量肿瘤，并根据公式L×W×W / 2 [1]计算肿瘤体积。 |
| 参考文献 | [1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487. |
常见问题
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺 的 CAS 号是多少？
897383-62-9
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺 的分子式和分子量是什么？
C24H18ClFN4O2，分子量 448.877 g/mol
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21