雷西纳德
别名 / 同义词: 来司尼达、来赛那德、乐尼瑞德、雷西那德、雷西纳得、雷西钠德
雷西纳德（CAS 878672-00-5）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C17H14BrN3O2S，分子量为 404.281 g/mol。又称 来司尼达、来赛那德、乐尼瑞德。主要理化性质包括沸点 643.7±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.72±0.1 g/cm3、闪点 343.1±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 878672-00-5
- 晶世纪编号
- J-1956153-0
- 分子式
- C17H14BrN3O2S
- 分子量
- 404.281 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 643.7±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.72±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 343.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 402.998993 |
| 其他信息 | 93.31000 |
| LogP | 5.96 |
| 外观性状 | 白色-米色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.776 |
| 储存条件 | -20°C |
| 水溶解性 | Insuluble (1.5E-4 g/L) (25 ºC) |
活性 / 生物活性
| 描述 | Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 跨膜转运 >> URAT1 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | Km: 0.85 µM (OAT1), 2 µM (OAT3)[1] |
| 体外研究 | Lesinurad是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂(SURI)。 Lesinurad被确定为肾转运蛋白有机阴离子转运蛋白(OAT1)和OAT3的底物,Km值分别为0.85和2μM[1]。 Lesinurad(RDEA594)是一种URAT1和OAT抑制剂,可增加近端肾小管尿酸排泄[2]。 Lesinurad(RDEA594)是一种潜在的尿酸降低剂,可抑制尿酸再摄取,并显示出有利的p450谱,抑制CYP2C9和CYP2C8,IC50分别为14.4μM和16.2μM。对于CYP1A2,CYP2C19和CYP2D6,Lesinurad的IC50均高于100μM[3]。 |
| 体内研究 | Lesinurad(RDEA594)显示出比其前药RDEA806更好的药代动力学。 100mg剂量的Lesinurad在300mg至800mg单剂量RDEA806产生的范围内表现出药理作用[3]。 |
| 细胞实验 | 验证的卵母细胞，HEK293，MDCK-II，Caco-2或MDCK-MDR1细胞系统用于研究Lesinurad与定位于肾脏（OAT1，OAT3，OCT2，MATE1和MATE2K）或肝脏（P-的膜转运蛋白）的相互作用。 gp，BCRP，OATP1B1，OATP1B3和OCT1）。非洲爪蟾卵母细胞注射OAT1或OAT3 cRNA或对照（水），而HEK293细胞用MATE1，MATE2K或载体和MDCK-II细胞用hOATP1B1，hOATP1B3，hOCT1，hOCT2或载体稳定转染。用人MDR1基因稳定转染MDCKII细胞系以产生P-gp细胞系。 Lesinurad与BCRP的相互作用依赖于Caco-2细胞中的内源表达。根据标准方法，用生长培养基培养所有细胞。为了确定Lesinurad是否是转运蛋白的底物，将细胞与不同浓度的[14 C]标记的Lesinurad一起孵育，并通过从转染细胞中减去载体细胞中的摄取来确定细胞摄取的Lesinurad的量。 。标记的[3H] - 标记的已知底物的摄取用作阳性对照。 Lesinurad对转运蛋白的抑制通过用固定浓度的[3H] - 标记的已知底物和各种浓度的未标记的Lesinurad孵育细胞来确定。每种转运蛋白的已知抑制剂的抑制作为阳性对照。将细胞培养适当的时间。通过加入冰冷的培养基终止所有反应。然后用培养基冲洗细胞并裂解[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Shen Z, et al. In Vitro and In Vivo Interaction Studies Between Lesinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor, and Major Liver or Kidney Transporters. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52. [2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59. [3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA. |
常见问题
雷西纳德 的 CAS 号是多少？
雷西纳德 的 CAS 号是 878672-00-5。
雷西纳德 的分子式和分子量是什么？
雷西纳德 的分子式为 C17H14BrN3O2S，分子量为 404.281 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “雷西纳德 (CAS 878672-00-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956153-0（访问日期：2026-10-27）。
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