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3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚

别名 / 同义词: 3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚、3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯酚

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚(CAS 211555-08-7)是晶世纪化学数据库收录的醇类。分子式为 C16H15N3O3,分子量为 297.309 g/mol。又称 3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯酚。主要理化性质包括沸点 476.5±40.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 242.0±27.3 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
211555-08-7
晶世纪编号
J-1956113-6
分子式
C16H15N3O3
分子量
297.309 g/mol
分类
醇类
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点476.5±40.0 °C at 760 mmHg
密度1.3±0.1 g/cm3
闪点242.0±27.3 °C
精确质量297.111328
其他信息76.50000
LogP2.44
外观性状white solid
蒸汽压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.689
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RET,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点EGFR:4 μM (IC50) KDR:66 nM (IC50)
体内研究WHI-P180也是IgE介导的肥大细胞反应的活性抑制剂。静脉注射,腹腔注射或口服给药后,CD-1小鼠(BALB/c小鼠)中WHI-P180的消除半衰期小于10分钟。 WHI-P180的系统清除率在CD-1小鼠中为6742mL/h/kg,在BALB/c小鼠中为8188mL/h/kg。值得注意的是,WHI-P180,当连续两次无毒ip推注剂量25 mg/kg给药时,在一个充分表征的被动皮肤过敏小鼠模型中抑制IgE /抗原诱导的血管通透性过高[3]。
激酶实验将抑制剂(WHI-P180)在5μL激酶和测定缓冲液中以下列浓度在板中预孵育15分钟; 13 pM RET和150 pM KDR。通过以2x最终反应浓度添加5μLATP和底物来引发反应。对于RET,这是18μM和2μM;对于KDR,分别为16μM和1μM。对于每个靶标,以ATP Km进行反应。使测定在室温下进行20分钟,然后加入含有EDTA的10μLHTRF检测缓冲液,所述EDTA补充有用Eu3 + -Cryptate(1:100稀释)标记的TK-抗体和链霉抗生物素蛋白-XL665(128nM)。在室温下孵育1小时后,测量FRET信号[1]。
细胞实验修饰IL3依赖性BaF3细胞以表达活化的重组激酶。除去IL3后,修饰的细胞依赖于重组激酶的存活和增殖活性。表达KIF5B-RET和KDR的BaF3细胞系保持在含有10%FBS和适当抗生素的RPMI-1640培养基中。将未修饰的BaF3细胞(WT)维持在含有10%FBS并补充有10ng / mL重组小鼠IL3的RPMI-1640培养基中。为了评估化合物IC50,将细胞以每孔1500或3000个细胞接种于384孔板中的30μL培养基中,并使用声学液体处理平台分配化合物。将细胞在37℃,湿润的5%CO 2气氛中孵育48小时后,通过加入10μLCellTiter-Glo试剂和发光测量来确定活力[1]。
动物实验小鼠:基于高效液相色谱(HPLC)的定量检测方法用于测量小鼠中的血浆WHI-P180水平。通过使用WinNonlin程序计算药代动力学参数,将血浆浓度 - 时间数据拟合至单室药代动力学模型。皮肤过敏反应模型用于检查WHI-P180对过敏反应血管通透性过高的药效学效应[3]。
参考文献[1]. Newton R, et al. The discovery of 2-substituted phenol quinazolines as potent RET kinase inhibitors with improved KDR selectivity. Eur J Med Chem. 2016 Apr 13;112:20-32. [2]. Ghosh S, et al. 4-[3-Bromo-4-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazolin-1-ium chloride methanol solvateand 4-[(3-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxy-1-quinazolinium chloride. Acta Crystallogr C. 2001 Jan;57(Pt 1):76-8. [3]. Chen CL, et al. Pharmacokinetics and biologic activity of the novel mast cell inhibitor, 4-(3-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in mice. Pharm Res. 1999 Jan;16(1):117-22.

常见问题

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚 的 CAS 号是多少?

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚 的 CAS 号是 211555-08-7。

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚 的分子式和分子量是什么?

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚 的分子式为 C16H15N3O3,分子量为 297.309 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚 (CAS 211555-08-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956113-6(访问日期:2026-10-28)。

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