2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
别名 / 同义词: 法尼基硫代水杨酸、沙利雷塞、反,反法尼基硫代水杨酸、反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB)、法呢基硫代水杨酸、2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸、PPMTASE抑制剂(SALIRASIB)
2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸（CAS 162520-00-5）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C22H30O2S，分子量为 358.537 g/mol。又称 法尼基硫代水杨酸、沙利雷塞、反,反法尼基硫代水杨酸。主要理化性质包括熔点 64-66°C、沸点 486.0±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.1±0.1 g/cm3、闪点 247.7±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 162520-00-5
- 晶世纪编号
- J-1955995-3
- 分子式
- C22H30O2S
- 分子量
- 358.537 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 64-66°C |
|---|---|
| 沸点 | 486.0±45.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 247.7±28.7 °C |
| 精确质量 | 358.196655 |
| 其他信息 | 62.60000 |
| LogP | 8.53 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.559 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 水溶解性 | DMSO: soluble20mg/mL, clear |
活性 / 生物活性
| 描述 | Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Ki: 2.6 μM (PPMTase) |
| 体外研究 | Salirasib(12.5-100μM)以剂量依赖性方式抑制ELT3细胞的增殖,平均IC50为58.57±4.59μM。 Salirasib对TSC2-无效细胞的作用显然被DN-Rheb模拟,但不被DN-Ras模拟。 Salirasib减少TSC2缺失细胞中的Rheb,并且TSC2表达使细胞免于Salirasib的抑制作用。 Salirasib可降低TSC2无效ELT3细胞中S6K的磷酸化,但不会降低ERK的磷酸化[1]。 Salirasib(50,100,150μM)诱导HCC细胞中细胞生长的剂量和时间依赖性降低。 Salirasib通过调节细胞周期效应物和抑制剂来减少细胞增殖。 Salirasib诱导HepG2和Hep3B细胞凋亡。 salirasib在HCC细胞系中的生长抑制作用与mTOR抑制无关,与ERK或Akt活化无关[2]。 |
| 体内研究 | Salirasib(40,60或80 mg/kg,po)在体内以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长[1]。 Salirasib(5 mg/kg,ip)显着降低dy2J/dy2Jmice中的Ras表达,并导致Ras表达的增加,这远远低于dy2J/dy2J小鼠中观察到的增加。 Salirasib治疗与dy2J/dy2J小鼠中MMP-2和MMP-9活性的显着抑制相关[2]。 Salirasib(10 mg/kg,ip)在皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长而没有体重减轻[3]。 |
| 细胞实验 | 对于时间依赖性反应研究，每天用0.05％胰蛋白酶-EDTA收获细胞1至7天，并使用台盼蓝排除法在显微镜下计数。对于剂量反应研究，将细胞在补充有salirasib或DMSO的培养基中孵育3天。根据制造商的说明，使用比色WST-1测定法测定细胞活力。使用GraphPad Prism软件通过非线性回归分析计算与DMSO对照相比50％细胞生长被抑制的IC 50值。 |
| 动物实验 | 将六周大的雌性无胸腺NMRI nu / nu小鼠圈养在过滤顶部的笼子中并随意接收食物和水。通过将12×小鼠中悬浮于100μLPBS中的5×106 HepG2细胞皮下注射到右下腹侧来产生肿瘤。细胞接种后两周，当可触知的肿瘤建立时，将小鼠分成salirasib处理的（n = 6）和对照组（n = 4）。两只动物在该时间点不发展肿瘤，必须从研究中排除。他们每天腹膜内注射10mg / kg salirasib或类似体积的载体溶液（含有2.5％v / v乙醇的PBS，pH8.0）12天。从治疗的第一天开始，用数字卡尺每周记录肿瘤尺寸三次。肿瘤体积估计如下：V（mm 3）=（长度×宽度2）/ 2。在处死时记录肿瘤重量以评估治疗反应。 |
| 参考文献 | [1]. Makovski V, et al. Farnesylthiosalicylic acid (salirasib) inhibits Rheb in TSC2-null ELT3 cells: a potential treatment for lymphangioleiomyomatosis. Int J Cancer. 2012 Mar 15;130(6):1420-9. [2]. Nevo Y, et al. Chapman J. The Ras antagonist, farnesylthiosalicylic acid (FTS), decreases fibrosis and improves muscle strength in dy/dy mouse model of muscular dystrophy. PLoS One. 2011 Mar 22;6(3):e18049. [3]. Charette N, et al. Salirasib inhibits the growth of hepatocarcinoma cell lines in vitro and tumor growth in vivo through ras and mTOR inhibition. Mol Cancer. 2010 Sep 22;9:256. |
常见问题
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引用格式: 晶世纪. “2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 (CAS 162520-00-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955995-3（访问日期：2026-10-27）。
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