1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
别名 / 同义词: 1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺、CP-673451、CP673451、血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂、化合物CP673451、抑制剂CP-673451
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺（CAS 343787-29-1）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C24H27N5O2，分子量为 417.504 g/mol。又称 1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺、CP-673451、CP673451。主要理化性质包括沸点 656.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 350.7±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 343787-29-1
- 晶世纪编号
- J-1955945-8
- 分子式
- C24H27N5O2
- 分子量
- 417.504 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 656.3±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 350.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 417.216461 |
| 其他信息 | 78.43000 |
| LogP | 2.77 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.677 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PDGFRα:10 nM (IC50) PDGFRβ:1 nM (IC50) |
| 体外研究 | CP-673451有效抑制PDGFR下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制A549细胞中Akt,GSK-3β,p70S6和S6的磷酸化。 CP-673451(0.0625-4μM)以时间和浓度依赖性方式显着降低NSCLC细胞系A549和H1299的活力,IC50分别为0.49和0.61μM。 CP-673451(1,4μM)在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。 CP-673451(25,100或400 nM)通过抑制片状伪足形成有效抑制NSCLC细胞的迁移和侵袭[1]。 CP-673451和crenolanib显示出对CA细胞的选择性致死率。用1至4μMCP-673451或crenolanib处理的U2OS细胞显示出皱褶的细胞表面,作为皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。 CP-673451减弱PDGF-BB诱导的信号传导,并显着增强PDGFR-β下游效应子Akt和MEK的磷酸化[2]。 CP-673,451(0.5μM)通过涉及GSK-3α和GSK-3β的磷酸化降低的机制调节细胞增殖。 CP-673,451损害了RD和RUCH2培养物中的横纹球形成能力[3]。 CP-673,451抑制PAE-β细胞中的PDGFR-β,IC50值为6.4 nM。此外,在H526和PAE-β细胞中孵育的CP-673,451导致c-kit的IC50值为1.1μM[4]。 |
| 体内研究 | CP-673451(20 mg/kg)导致中度抑制肿瘤生长,而高剂量CP-673451(40 mg/kg)强烈抑制小鼠肿瘤生长而没有显着的遗传损失[1]。 CP-673,451(10,33和100mg/kg,po,bid)以剂量依赖性方式抑制Colo205肿瘤的生长,并且在LS174T,H460和U87MG异种移植物上完成类似的肿瘤生长抑制实验,没有迹象发病率或体重减轻[4]。 |
| 细胞实验 | 使用CyQuant增殖试验分析细胞增殖/活力。用载体（二甲基亚砜）或0.5μMCP-673,451在血清还原培养基（1.5％FBS）中稀释96小时，每24小时处理预饥饿细胞。将裂解细胞中存在的核酸量标准化为开始治疗时的量。同样分析响应于300ng / mL PDGF-CC的细胞增殖/存活率，然后将细胞保持在无血清培养基中并在48小时期间处理两次。 |
| 动物实验 | 裸鼠皮下A549异种移植模型用于评估CP-673451的抗癌活性。简而言之，将A549细胞注射到小鼠的腋窝区域（2×10 6个细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到70 mm3时，将小鼠随机分配到对照组和两个CP-673451组（每组n = 6）：低剂量（20 mg / kg）和高剂量（40 mg / kg）组（载体10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％聚乙二醇300）。用CP-673451（20或40mg / kg /天）或用载体腹膜内给予这些动物。在治疗期间，通过卡尺每天一次以盲法测量植入的肿瘤。还同时测量动物体重。计算肿瘤体积。处理后，杀死小鼠，收获肿瘤并分析。 |
| 参考文献 | [1]. Xi Y, et al. CP-673451, a platelet-derived growth-factor receptor inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and migration. Onco Targets Ther. 2014 Jul 3;7:1215-21. [2]. Konotop G, et al. Pharmacological Inhibition of Centrosome Clustering by Slingshot-Mediated Cofilin Activation and Actin Cortex Destabilization. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6690-6700. [3]. Ehnman M, et al. Distinct effects of ligand-induced PDGFRα and PDGFRβ signaling in the human rhabdomyosarcoma tumor cell and stroma cell compartments. Cancer Res, 2013, 73(7), 2139-2149. [4]. Roberts WG, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966. |
常见问题
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 的 CAS 号是多少？
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引用格式: 晶世纪. “1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 (CAS 343787-29-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955945-8（访问日期：2026-10-27）。
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