BMS 777607
别名 / 同义词: ASLAN 002、ASLAN-002、ASLAN002.、BMS 777607(BMS777607,BMS-777607) |CAS 1025720-94-8、BMS 817378、BMS-817378、BMS777607、BMS817378、N-(4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-氧基))-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺、N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶羧酰胺、N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺、化合物BMS-777607、化合物BMS-777607,10 MM DMSO 溶液、源叶 S80030 BMS-777607
BMS 777607（CAS 1025720-94-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H19ClF2N4O4，分子量为 512.893 g/mol。又称 ASLAN 002、ASLAN-002、ASLAN002.。主要理化性质包括沸点 667.9±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 357.7±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1025720-94-8
- 晶世纪编号
- J-1955944-7
- 分子式
- C25H19ClF2N4O4
- 分子量
- 512.893 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 667.9±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 357.7±31.5 °C |
| 精确质量 | 512.106262 |
| 其他信息 | 112.69000 |
| LogP | 4.86 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.672 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 3.9 nM (c-Met), 1.1 nM (Axl), 1.8 nM (Ron), 4.3 nM (Tyro3) |
| 体外研究 | BMS 777607是一种选择性ATP竞争性Met激酶抑制剂,有效阻断c-Met的自身磷酸化,在GTL-16细胞裂解液中IC50为20 nM,并证明在Met驱动的肿瘤细胞系(如GTL-)中选择性抑制增殖。 16细胞系,H1993和U87 [1]。 BMS 777607在PC-3和DU145前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子(HGF)-触发的c-Met自身磷酸化,IC50 <1 nM。 BMS 777607对肿瘤细胞生长几乎没有影响,但对PC-3和DU145细胞中HGF诱导的细胞散射具有抑制作用,在0.5μM时几乎完全抑制。 BMS 777607还在两种细胞系中以剂量依赖性方式(IC50 <0.1μM)抑制受刺激的细胞迁移和侵袭[2]。将BMS 777607(约10μM)应用于高转移性小鼠KHT细胞2小时有效消除了基因水平的自身磷酸化c-Met,IC50为10 nM而不影响总c-Met,导致剂量依赖性抑制磷酸化。下游信号分子包括ERK,Akt,p70S6K和S6。用BMS 777607(约1μM)处理24小时有效抑制KM细胞在纳摩尔范围内的剂量分散,运动和侵袭,其中包括MET基因敲低,并且适度地影响细胞增殖和集落形成[3]。 |
| 体内研究 | BMS 777607(6.25-50 mg/kg)的口服给药显着降低了无胸腺小鼠中GTL-16人肿瘤异种移植物的肿瘤体积,没有观察到毒性[1]。给予BMS 777607(25 mg/kg /天)可减少KHT肺肿瘤结节数(28.3％),改善形态学出血,并显着损害注射的6-8周龄雌性C3H/HeJ小鼠的转移表型与对照治疗相比,啮齿动物纤维肉瘤KHT细胞没有明显的全身毒性。与载体对照相比,低剂量的BMS 777607(10 mg/kg)也对肺结节形成有轻微但不显着的抑制作用[3]。 |
| 细胞实验 | 将KHT细胞暴露于BMS 777607的连续稀释96小时，然后MTT测定和台盼蓝排除分别用于测定细胞增殖和细胞死亡。将KHT细胞集落与BMS 777607一起温育24小时，然后用结晶紫（0.1％）染色并拍照以评估细胞散射。汇合的KHT细胞单层上的2mm划痕使用灭菌的1mL移液管尖端，然后用BMS 777607处理24小时，然后迁移到裸露区域的细胞数在4个随机区域上计数用于评估细胞迁移。为了检查细胞侵袭，将预载有基质胶的商业transwell插入物（8μM孔膜）在无BMS 777607存在或不存在下在37℃下与无血清培养基一起温育2小时，以允许Matrigel再水合。然后将悬浮在无血清培养基中的细胞加载到顶室（5×103 /插入物）上，并在下室中使用完全培养基（含有10％FBS）作为化学引诱物。温育24小时后，除去基质胶，用结晶紫染色插入物。对过滤器下侧的侵入细胞进行拍照并计数。 |
| 动物实验 | BMS 777607的pharemacokinetics在男性Balb / C小鼠中表征。将两组动物（每组N = 6，20-25g）禁食过夜，并通过尾静脉或管饲法（10mg / kg）接受BMS 777607静脉内（IV）推注剂量（5mg / kg）。 ）。给药后6小时喂养小鼠。通过眼眶后出血以0.05（或口服0.25），给药后0.5,1,3,6,8和24小时获得血样（约0.2mL）。在每组中，一半的动物以0.05（或口服0.25），1,6和24小时放血，另一半在0.5,3和8小时放血，产生复合药代动力学曲线（每只3只小鼠）时间点）。使血液样品凝固并在4℃（1500-2000×g）下离心以获得血清。将血清样品储存在20℃，直至通过LC / MS / MS分析。 |
| 参考文献 | [1]. Schroeder GM, et al. Discovery of N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (BMS-777607), a selective and orally efficacious inhibitor of the Met kinase superfamily. J Med Ch [2]. Dai Y, et al. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1554-1561. [3]. Dai Y, et al. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis, 2012, 29, 253-261. |
常见问题
BMS 777607 的 CAS 号是多少？
BMS 777607 的 CAS 号是 1025720-94-8。
BMS 777607 的分子式和分子量是什么？
BMS 777607 的分子式为 C25H19ClF2N4O4，分子量为 512.893 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “BMS 777607 (CAS 1025720-94-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955944-7（访问日期：2026-10-27）。
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