4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯

别名 / 同义词: CK-1827452、CK1827452、CK 1827452、CK 1827452O、Methyl 4-(2-fluoro-3-(3-(6-methylpyridin-3-yl)ureido)benzyl)piperazine-1-carboxylate、Methyl 4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-1-piperazinecarboxylate、1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, methyl ester、CS-827、mecamtiv mecarbil

4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯（CAS 873697-71-3）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C20H24FN5O3，分子量为 401.435 g/mol。又称 CK-1827452、CK1827452、CK 1827452。主要理化性质包括熔点 180℃、沸点 456.8±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 230.1±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 873697-71-3
晶世纪编号: J-1955940-3
分子式: C₂₀H₂₄FN₅O₃
分子量: 401.435 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

熔点	180℃
沸点	456.8±45.0 °C at 760 mmHg
密度	1.3±0.1 g/cm3
闪点	230.1±28.7 °C
精确质量	401.186310
其他信息	90.29000
LogP	1.36
外观性状	white solid
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.639
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。
相关类别	信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白研究领域 >> 心血管疾病
体外研究	Omecamtiv mecarbil(10μM)将最大ATP酶(kcat)降低4.5倍,并显着降低ATP酶半数最大值(KATPase)的肌动蛋白浓度30倍。以浓度依赖性方式评估Omecamtiv mecarbil诱导的肌动蛋白激活的ATP酶抑制,以确定EC 50(0.52±0.10μM)。 Omecamtiv mecarbil不会改变整体肌动蛋白亲和力。 Omecamtiv mecarbil以弱肌动蛋白亲和状态捕获一组肌球蛋白头,产物释放缓慢。在体外运动试验中,Omecamtiv mecarbil可以将肌动蛋白滑动速度降低100倍以上[3]。
体内研究	Omecamtiv mecarbil(100-1000 ng/mL)显示Sprague-Dawley大鼠模型中FS的浓度依赖性增加。 Omecamtiv mecarbil在大鼠(Sprague-Dawley)和狗(Beagle)中表现出良好的PK参数,清除率为22和7.2 mL/min/kg,体积为3.5和3.6 L/kg,生物利用度(F％)为100和80 ％,分别为[1]。 Omecamtiv mecarbil不影响WT和KO心肌中肌丝蛋白的磷酸化状态,如WT和KO组中Omecamtiv mecarbil前后样本之间没有显着差异,或影响最大Ca2 +激活时的力生成(pCa 4.5) )在任何一组中。 Omecamtiv mecarbil在次最大Ca2 +激活时增加心肌肌丝对Ca2 +的反应性[2]。
参考文献	[1]. Morgan BP, et al. Discovery of omecamtiv mecarbil the first, selective, small molecule activator of cardiac Myosin. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 20;1(9):472-7. [2]. Mamidi R, et al. Molecular effects of the myosin activator omecamtiv mecarbil on contractile properties of skinned myocardium lacking cardiac myosin binding protein-C. J Mol Cell Cardiol. 2015 Aug;85:262-72. [3]. Swenson AM, et al. Omecamtiv Mecarbil Enhances the Duty Ratio of Human β-Cardiac Myosin Resulting in Increased Calcium Sensitivity and Slowed Force Development in Cardiac Muscle. J Biol Chem. 2017 Mar 3;292(9):3768-3778.

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