OSU-03012
别名 / 同义词: 2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺、OSU-03012 (AR-12) ,S1106、OSU-03012 (AR-12) |CAS 742112-33-0、OSU-03012 (AR-12),PDPK1(PDK1)抑制剂、OSU-03012 10mM * 1mL in DMSO试剂、OSU-03012 5mg试剂、OSU-03012 抑制剂、化合物OSU-03012,10 MM DMSO 溶液、达努塞替
OSU-03012（CAS 742112-33-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H19F3N4O，分子量为 460.451 g/mol。又称 2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺、OSU-03012 (AR-12) ,S1106、OSU-03012 (AR-12) |CAS 742112-33-0。主要理化性质包括熔点 177-180 °C、沸点 683.0±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 366.9±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 742112-33-0
- 晶世纪编号
- J-1955912-2
- 分子式
- C26H19F3N4O
- 分子量
- 460.451 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 177-180 °C |
|---|---|
| 沸点 | 683.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 366.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 460.151093 |
| 其他信息 | 72.94000 |
| LogP | 5.38 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.649 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 5 μM (PDK-1)[1] |
| 体外研究 | OSU-03012抑制PC-3细胞活力,IC50值为5μM。还检查了OSU-03012对10％FBS补充培养基中PC-3细胞增殖的影响。 OSU-03012以剂量依赖性方式在含有1％FBS的培养基中诱导PC-3细胞中的凋亡性死亡,如DNA片段化和PARP切割所证明的。 OSU-03012在亚μM下有效抑制PC-3细胞增殖,与1％血清中所述的一致[1]。 |
| 体内研究 | 所有SCID/Rag2小鼠产生两个MDA-MB-435/LCC6/Her-2肿瘤,并分配给载体对照或OSU-03012(200mg/kg)治疗组,其给予口服3天。与从接受载体对照的小鼠中获得的肿瘤中发现的表达水平相比,OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白表达~48％。 OSU-03012还可阻止Y-box结合蛋白-1(YB-1)与1b和2a位点的EGFR启动子结合[2]。 |
| 细胞实验 | PC-3（p53 - / - ）人雄激素非反应性前列腺癌细胞在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃在含有5％CO 2的潮湿培养箱中培养。塞来昔布及其衍生物（例如，OSU-03012）（2.5μM，5μM，7.5μM和10μM）对PC-3细胞活力的影响通过使用MTT测定进行六次重复评估。将细胞在10孔FBS补充的RPMI 1640中在96孔平底板中培养24小时，并暴露于溶解在DMSO中的各种浓度的塞来昔布衍生物（例如，OSU-03012）（终浓度≤0.1％）在1％含血清的RPMI 1640中，不同的时间间隔。对照接受DMSO载体，其浓度等于药物处理细胞中的浓度。除去培养基，用含10％FBS的RPMI 1640中的200μL0.5mg/ mL MTT代替，并将细胞在CO 2培养箱中于37℃温育2小时。从孔中除去上清液，并将还原的MTT染料溶解在200μL/孔DMSO中。在读板器上测定570nm处的吸光度[1]。 |
| 动物实验 | 给小鼠[2] SCID / Rag2m小鼠（6-8周龄，雌性）皮下注射用HER-2 / neu稳定转染的1×107个MDA-MB-435 / LCC6细胞。每只小鼠接种下背部右侧和左侧的细胞。注射总共八只小鼠，每只小鼠携带两个肿瘤。 6周后，将小鼠随机分组（载体，0.5％甲基纤维素/0.1%吐温80，或OSU-03012，200mg / kg /天）。用载体或OSU-03012口服强饲法每天给小鼠服药3天。在第四天，终止研究，处死小鼠，收集肿瘤用于染色质免疫沉淀（ChIP）和蛋白质分离。 |
| 参考文献 | [1]. Zhu J, et al. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18. [2]. To K, et al. The phosphoinositide-dependent kinase-1 inhibitor 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-acetamide (OSU-03012) prevents Y-box binding protein-1 from inducing epidermal growth factor receptor. Mol Pharmacol. 2007 Sep;72(3):641-52. |
常见问题
OSU-03012 的 CAS 号是多少？
OSU-03012 的 CAS 号是 742112-33-0。
OSU-03012 的分子式和分子量是什么？
OSU-03012 的分子式为 C26H19F3N4O，分子量为 460.451 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “OSU-03012 (CAS 742112-33-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955912-2（访问日期：2026-10-27）。
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