PLX-4720
别名 / 同义词: B-RAFV600E抑制剂(PLX-4720)、N-(3-(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-羰基)-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺、N-3-5-氯-7-氮杂吲哚-3-羰基-2,4-二氟苯基丙黄酰胺、N-[3-(5-氯-7-氮杂吲哚-3-羰基)-2,4-二氟苯基]丙烷-1-磺酰胺、N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺、N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺、PLX 4720, N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺、PLX-4720,B-RAF抑制剂、化合物 PLX4720
PLX-4720（CAS 918505-84-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C17H14ClF2N3O3S，分子量为 413.826 g/mol。又称 B-RAFV600E抑制剂(PLX-4720)、N-(3-(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-羰基)-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺、N-3-5-氯-7-氮杂吲哚-3-羰基-2,4-二氟苯基丙黄酰胺。主要理化性质包括沸点 621.4±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 329.6±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 918505-84-7
- 晶世纪编号
- J-1955886-2
- 分子式
- C17H14ClF2N3O3S
- 分子量
- 413.826 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 621.4±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 329.6±34.3 °C |
| 精确质量 | 413.041260 |
| 其他信息 | 100.30000 |
| LogP | 3.14 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.646 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | B-RafV600E:13 nM (IC50) B-Raf:160 nM (IC50) BRK:130 nM (IC50) FRK:1300 nM (IC50) Csk:1500 nM (IC50) Src:1700 nM (IC50) FAK:1700 nM (IC50) FGFR:1900 nM (IC50) KDR:2300 nM (IC50) HGK:2800 nM (IC50) CSF1R:3300 nM (IC50) Aurora A:3400 nM (IC50) |
| 体外研究 | PLX-4720对野生型B-Raf的选择性> 10倍,对其他激酶如Frk,Src,Fak,FGFR和Aurora A的选择性> 100倍,IC50为1.3-3.4μM。 PLX-4720显着抑制携带B-RafV600E的细胞系中的ERK磷酸化,IC50为14-46nM,而不是野生型B-Raf的细胞。 PLX-4720显着抑制携带B-RafV600E致癌基因的肿瘤细胞系的生长,例如COLO205,A375,WM2664和COLO829,GI50分别为0.31μM,0.50μM,1.5μM和1.7μM。此外,1μM的PLX-4720处理仅在B-RafV600E阳性1205Lu细胞中诱导细胞周期停滞和凋亡,但在B-Raf野生型C8161细胞中不诱导[1]。与PTEN-细胞系相比,PLX-4720处理(10μM)显着诱导PTEN +细胞中BIM的> 14倍表达(4倍),解释了PTEN-细胞对PLX-4720-的抗性。诱导细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 | 以20mg/kg /天口服施用PLX-4720在B-RafV600E依赖性COLO205肿瘤异种移植物中诱导显着的肿瘤生长延迟和消退,即使在1g/kg的剂量下也没有明显的小鼠副作用。每天两次100mg/kg的PLX-4720几乎完全消除了携带B-RafV600E的1205Lu异种移植物,而对携带野生型B-Raf的C8161异种移植物没有活性。 PLX-4720的抗肿瘤作用与那些携带V600E突变的细胞中MAPK通路的阻断相关[1]。 PLX-4720以30mg/kg /天的剂量显着抑制8505c异种移植物的肿瘤生长> 90％,并显着降低远处肺转移[3]。 |
| 激酶实验 | 对于每种酶（0.1ng），在20mM Hepes（pH 7.0），10mM MgCl 2,1mM DTT，0.01％Tween-20,100nM生物素-MEK蛋白，各种ATP浓度，和在室温下增加PLX-4720的浓度。用5μL含有20mM Hepes（pH 7.0），200mM NaCl，80mM EDTA和0.3％BSA的溶液在2,5,8,10,20和30分钟停止反应。终止溶液还包括来自AlphaScreen蛋白A检测试剂盒的磷酸-MEK抗体，链霉抗生物素蛋白包被的供体珠和蛋白A受体珠。将抗体和珠子在室温下在黑暗中在终止溶液中预孵育30分钟。抗体的最终稀释度为1 / 2,000，每个珠子的最终浓度为10μg/ mL。将测定板在室温下温育1小时，然后在PerkinElmer AlphaQuest读数器上读数。 |
| 细胞实验 | 用各种浓度的PLX-4720处理细胞24,48和72小时。通过使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定或MTT测定来测量细胞增殖。对于细胞周期分析，收集上清液和细胞，沉淀并用70％乙醇固定。在用碘化丙锭（10μg/ mL）染色之前，将细胞在37℃下在0.5mg / mL RNase I中温育1小时，以除去残留RNA污染的样品。然后使用EPICS XL装置分析样品。为了评估细胞凋亡，在用膜联蛋白-FITC和碘化丙锭染色之前收获培养基和细胞并沉淀。随后使用EPICS XL装置分析样品。 |
| 动物实验 | 将转移性黑素瘤细胞（2×10 6）皮下注射到SCID小鼠的侧腹中，并允许2周达到0.125mm 3的体积。随后，动物每天两次接受100mg / kg PLX4720（口服强饲法）或载体对照，持续15天。每72小时记录肿瘤体积。将每个相应组的平均肿瘤大小标准化为治疗第一天的肿瘤体积。处理15天后，杀死动物并切除肿瘤，用福尔马林固定，石蜡包埋，并通过免疫组织化学分析。 |
| 参考文献 | [1]. Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046. [2]. Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 2011, 71(7), 2750-2760. [3]. Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(23), 10649-10654. [4]. Rizzolio S, et al. Neuropilin-1 upregulation elicits adaptive resistance to oncogene-targeted therapies. J Clin Invest. 2018 Aug 31;128(9):3976-3990. |
常见问题
PLX-4720 的 CAS 号是多少？
PLX-4720 的 CAS 号是 918505-84-7。
PLX-4720 的分子式和分子量是什么？
PLX-4720 的分子式为 C17H14ClF2N3O3S，分子量为 413.826 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “PLX-4720 (CAS 918505-84-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955886-2（访问日期：2026-10-27）。
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