福他替尼二钠盐六水合物
别名 / 同义词: 福他替尼钠盐水合物、R788六水合二钠、R788钠盐水合物、R788钠盐、福他替尼(R788)钠盐水合物、他替尼(R788)钠盐水合物、6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物
福他替尼二钠盐六水合物（CAS 914295-16-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H24FN6Na2O9P.6H2O，分子量为 732.51 g/mol。又称 福他替尼钠盐水合物、R788六水合二钠、R788钠盐水合物。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 914295-16-2
- 晶世纪编号
- J-1955725-4
- 分子式
- C23H24FN6Na2O9P6H2O
- 分子量
- 732.51 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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| 其他信息 | 205.76000 |
|---|---|
| LogP | 3.24120 |
| 储存条件 | 2-8°C，保存于惰性气体中 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk |
| 体外研究 | 体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,可在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。 |
| 体内研究 | 体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长治疗动物的存活[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Braselmann, S., et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008. [2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7. [3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905. |
常见问题
福他替尼二钠盐六水合物 的 CAS 号是多少？
福他替尼二钠盐六水合物 的 CAS 号是 914295-16-2。
福他替尼二钠盐六水合物 的分子式和分子量是什么？
福他替尼二钠盐六水合物 的分子式为 C23H24FN6Na2O9P.6H2O，分子量为 732.51 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “福他替尼二钠盐六水合物 (CAS 914295-16-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955725-4（访问日期：2026-10-27）。
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