CWHM-12
别名 / 同义词: (3S)-3-(3-溴-5-(叔丁基)苯基)-3-(2-(3-羟基-5-((5-羟基-1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺基)乙酰胺基)丙酸、(3S)-N-[3-羟基-5-[(1,4,5,6-四氢-5-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]甘氨酰-3-[3-溴-5-(叔丁基)苯基]-BETA-丙氨酸、(3S)-N-[3-羟基-5-[(1,4,5,6-四氢-5-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]甘氨酰-3-[3-溴-5-(叔丁基)苯基]-beta-丙氨酸、CWHM-12(定制中)、化合物CWHM-12,10 MM DMSO 溶液、整合素ΑV抑制剂(CWHM-12)
CWHM-12（CAS 1564286-55-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H32BrN5O6，分子量为 590.466 g/mol。又称 (3S)-3-(3-溴-5-(叔丁基)苯基)-3-(2-(3-羟基-5-((5-羟基-1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺基)乙酰胺基)丙酸、(3S)-N-[3-羟基-5-[(1,4,5,6-四氢-5-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]甘氨酰-3-[3-溴-5-(叔丁基)苯基]-BETA-丙氨酸、(3S)-N-[3-羟基-5-[(1,4,5,6-四氢-5-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]甘氨酰-3-[3-溴-5-(叔丁基)苯基]-beta-丙氨酸。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1564286-55-0
- 晶世纪编号
- J-1955723-2
- 分子式
- C26H32BrN5O6
- 分子量
- 590.466 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 589.153564 |
| 其他信息 | 172.38000 |
| LogP | 2.06 |
| 折射率 | 1.658 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,抑制 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1,IC50 分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 0.2 nM (αvβ8), 0.8 nM (αvβ3), 1.5 nM (αvβ6), 1.8 nM (αvβ1), 61 nM (αvβ5)[1] |
| 体外研究 | CWHM-12(CWHM 12)也不太有效地抑制αvβ5(IC50 = 61nM)和αIIbβ3/α2β1/α10β1(IC50> 5000nM)。 CWHM-12在体外配体结合试验中表现出对所有五种可能的β亚基结合配偶体(αvβ1,αvβ3,αvβ5,αvβ6和αvβ8)的高效力,对αvβ5的效力略低于其他αv整联蛋白[1]。 。 |
| 体内研究 | 用CCl4处理小鼠3周以建立纤维化疾病,然后用CWHM-12(CWHM12)或媒介物处理CCl4的最后3周。即使在纤维化疾病确立后,CWHM-12也显着减少肝纤维化。与对照相比,数字图像定量显示CWHM-12处理的小鼠的肝脏中p-SMAD3信号传导显着降低,证明在CWHM-12处理的小鼠中观察到的对CCl4诱导的肝纤维化的保护至少部分是由于αv整合素激活TGF-β。此外,CWHM-12的使用显着抑制肺纤维化的进展[1]。 |
| 激酶实验 | 使用纯化的重组人整联蛋白，使用无细胞受体 - 配体相互作用测定法测量整联蛋白αvβ1，αvβ8，α2β1和α10β1的功能。使用的配体是用于αvβ1的人纤连蛋白，用于αvβ8的人LAP，用于α2β1的牛胶原蛋白II和用于α10β1的鼠层粘连蛋白I.将96孔板用预定的最佳配体浓度包被过夜，用TBS +++（25mM Tris pH7.4,137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl 2,1mM MnCl 2,1mM CaCl 2）洗涤3次，并用TBS +++ / 1％BSA。将纯化的整联蛋白在含或不含化合物（例如CWHM-12）的TBS +++ / 0.1％BSA中稀释，并根据标准模板将溶液加入洗涤的配体包被的板的空孔中，每个样品重复三次。在室温下温育2小时后，将板用TBS +++洗涤3次。应用针对αv亚基（αvβ1，αvβ8测定）或β1亚基（α2β1，α10β1测定）的生物素标记的抗体1小时。将板用TBS / 0.1％BSA洗涤3次。将链霉抗生物素蛋白缀合的辣根过氧化物酶加入孔中，并将板在室温下温育20分钟。在3X TBS +++洗涤后，使用链霉抗生物素蛋白缀合的辣根过氧化物酶和TMB底物检测结合的整联蛋白，在650nm处测量吸光度。为了测定αIIbβ3（IIbIIIa）功能，将板用纯化的人整联蛋白包被过夜，用TBS +++洗涤3次，并用TBS +++ / 1％BSA封闭。将Alexa Fluor647标记的纯化的人纤维蛋白原在含或不含化合物的TBS +++ / 0.1％BSA中稀释，并将溶液加入到整联蛋白包被的平板中。温育2小时后，将板用TBS +++洗涤3次，并通过在640 / 668nm处测量的吸光度检测结合的配体。对于所有测定，通过非线性回归分析构建浓度 - 响应曲线，并使用GraphPad Prism软件[1]计算IC 50值。 |
| 细胞实验 | 将过表达人αvβ3或αvβ5的稳定转染的人293细胞在含有200μMMnCl2的HBSS缓冲液中于37℃与3倍稀释的化合物（例如，CWHM-12）预孵育30分钟。然后将每个样品加入96孔板的一式三份孔中，所述孔在4℃下用预定的最佳浓度的纯化的玻连蛋白包被过夜，洗涤，与BSA孵育1小时，并再次洗涤。使细胞在37℃下附着30分钟，并通过洗涤除去非粘附细胞。使用对硝基苯磷酸盐通过内源碱性磷酸酶活性测量剩余的附着细胞，并读取405nM的吸光度信号。使用相同的方法测量表达αvβ6的人HT-29细胞与纯化的人潜伏期相关肽和表达α5β1的人K562细胞与人血浆纤连蛋白的粘附。在所有基于细胞的测定中，通过测试相应的同种型匹配的阳性（功能阻断）和阴性对照抗体[1]的活性来验证预期的整联蛋白的结合。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用mTmG（Td番茄/ EGFP）和Ai14（Rosa-CAG-LSL-tdTomato-WPRE）小鼠并与Pdgfrb-Cre小鼠杂交。使用野生型C57 / BL6小鼠，Itgavflox / flox小鼠和itgb8flox / flox小鼠。用于所有实验的小鼠是8-12周龄，并且在特定的无病原体条件下饲养。对于所有研究，将CWHM-12和CWHM-96溶解于50％DMSO（在无菌水中）中并投配至100mg / kg /天。药物或媒介物（50％DMSO）通过可植入的ALZET渗透微型泵递送。对于CCl4诱导的纤维化，在第一剂CCl4（预防性）之前或治疗3周后（治疗性）皮下插入泵，并在6周后收获肝脏。对于博来霉素诱导的纤维化泵，在用博来霉素或盐水处理后14天插入，并在28天收获肺（仅治疗）。 |
| 参考文献 | [1]. Henderson NC, et al. Targeting of αv integrin identifies a core molecular pathway that regulates fibrosis in several organs. Nat Med. 2013 Dec;19(12):1617-24. |
常见问题
CWHM-12 的 CAS 号是多少？
CWHM-12 的 CAS 号是 1564286-55-0。
CWHM-12 的分子式和分子量是什么？
CWHM-12 的分子式为 C26H32BrN5O6，分子量为 590.466 g/mol。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “CWHM-12 (CAS 1564286-55-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955723-2（访问日期：2026-10-26）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。