SCH772984
别名 / 同义词: (3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺、(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺, 一种选择性ERK1/2抑制剂、(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺、(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-、(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷、(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-基)吡咯烷-3-甲酰胺、1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯、ERK1和ERK2活性抑制剂(SCH772984)
SCH772984（CAS 942183-80-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C33H33N9O2，分子量为 587.674 g/mol。又称 (3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺、(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺, 一种选择性ERK1/2抑制剂、(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺。主要理化性质包括沸点 857.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 472.3±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 942183-80-4
- 晶世纪编号
- J-1955653-4
- 分子式
- C33H33N9O2
- 分子量
- 587.674 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 857.3±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 472.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 587.275696 |
| 其他信息 | 126.73000 |
| LogP | 2.10 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.694 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性,IC50 分别为 4 和 1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | ERK2:1 nM (IC50) ERK1:4 nM (IC50) |
| 体外研究 | SCH772984分别显示在大约88％和49％的BRAF-突变体(n = 25)或RAS-突变体(n = 35)肿瘤系中EC50值小于500nM。对SCH772984敏感的黑素瘤细胞的流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。对于RAS和BRAF(n = 61),不到20％的野生型细胞对SCH772984敏感[1]。 |
| 体内研究 | 用SCH772984(50mg/kg每天两次)处理BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物导致98％的肿瘤消退。在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性,在50mg/kg每天两次36％回归。重要的是,肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率,致死率或体重减轻来衡量,SCH772984在此时间表上的耐受性良好[1]。 |
| 激酶实验 | 对于纯化的ERK1或ERK2，以8点稀释曲线一式两份地测试SCH772984。将酶加入反应板中并与化合物一起温育，然后加入底物肽和ATP溶液。将14微升稀释的酶（每个反应0.3ng活性ERK2）加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动平板以混合试剂并在室温下温育45分钟。用60μLIMAP结合溶液（在1x结合缓冲液中1：2,200稀释的IMAP珠子）终止反应。将板在室温下再温育0.5小时，以使磷酸肽与IMAP珠完全结合。在LJL Analyst [1]上读取平板。 |
| 细胞实验 | 细胞增殖实验以96孔格式（六次重复）进行，BRAFV600E-突变型人黑素瘤细胞系LOXIMV1（LOX）以每孔4,000个细胞的密度接种。在细胞接种后24小时，对于所有浓度，细胞用DMSO或9点IC50稀释液（0.001-10μM）处理，终浓度为1％DMSO。使用ViaLight发光试剂盒在给药后5天测定活力。对于细胞系组生存力测定，用SCH772984处理细胞4天，并通过CellTiterGlo发光细胞活力测定法[1]进行测定。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]裸鼠皮下注射特定细胞系，生长至约100 mm3，随机分为治疗组（10只小鼠/组），腹腔注射SCH772984（12.5,25或50 mg / kg）或载体。肿瘤长度（L），宽度（W）和身高（H）在治疗期间和之后通过卡尺每周两次测量每只小鼠，然后使用公式（L×W×H）/来计算肿瘤体积。 2。每周两次测量动物体重。完成实验后，处理载体和SCH772984处理的肿瘤活组织检查用于Western印迹分析。 |
| 参考文献 | [1]. Morris EJ, et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-50. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
SCH772984 的 CAS 号是多少？
SCH772984 的 CAS 号是 942183-80-4。
SCH772984 的分子式和分子量是什么？
SCH772984 的分子式为 C33H33N9O2，分子量为 587.674 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “SCH772984 (CAS 942183-80-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955653-4（访问日期：2026-10-26）。
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