2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
别名 / 同义词: 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑、LXR-623 (WAY-252623)、LXR623、WAY 252623
- CAS号
- 875787-07-8
- 晶世纪编号
- J-1955649-9
- 分子式
- C21H12ClF5N2
- 分子量
- 422.778 g/mol
- 分类
- 芳香烃
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 100 °C |
|---|---|
| Boiling Point | 528.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 273.4±30.1 °C |
| 精确质量 | 422.060913 |
| PSA | 17.82000 |
| LogP | 6.05 |
| 外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.583 |
| 储存条件 | 0-10°C;避免加热 |
GHS 安全数据与合规
急性毒性警示词： 危险
- 吞咽会中毒
活性 / 生物活性
| 描述 | LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | IC50: 24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3] |
| 体外研究 | LXR-623在体外有效杀死U87EGFRvIII和GBM39细胞,同时完全保留了NHAs。 LXR-623还增加ABCA1蛋白并降低所有三种细胞系中的LDLR蛋白水平。 LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1流出转运蛋白的表达,并在所有测试的GBM样品中诱导显着的细胞死亡。 LXR-623(5μM)也通过激活LXRβ诱导GBM细胞死亡[1]。 LXR-623体外处理人PBMC显着增加ABCA1和ABCG1的转录[4]。 |
| 体内研究 | LXR-623(400mg/kg,po)穿过血脑屏障,诱导靶基因表达,并在脑中的GBM细胞中达到治疗水平,在外周具有最小活性。 LXR-623抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者的GBMs小鼠的存活[1]。与安慰剂组相比,LXR-623(1.5,5 mg/kg /天)显着降低动物的动脉粥样硬化进展[2]。 WAY-252623(15和50mg/kg)以剂量依赖性方式导致动脉粥样硬化的显着减少。 WAY-252623(20,60和120mg/kg /天,po)在这种表达CETP的叙利亚仓鼠中显示中性脂质作用[3]。此外,LXR-623(50mg/kg)在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。 LXR-623(0,15和50 mg/kg)剂量依赖性地上调猴子全血细胞中ABCA1和ABCG1的转录,与剂量成正比[4]。 |
| 动物实验 | 在实验中使用5周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠。将5μLPBS中总共1×105个U87EGFRvIII IRFP720或GBM39 IRFP720细胞颅内注射到小鼠脑中。允许肿瘤在7-10天的过程中建立，并且通过FMT信号强度定量确认肿瘤的植入。使用FMT 2500荧光断层摄影系统监测肿瘤生长。对于药物治疗研究，从注射后第7天开始每天通过口服强饲法将载体（0.5％甲基纤维素，2％吐温80水溶液）或LXR-623（400mg / kg）重悬于载体中给予小鼠。 |
| 参考文献 | [1]. Villa GR, et al. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693. [2]. Giannarelli C, et al. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73. [3]. Quinet EM, et al. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70. [4]. DiBlasio-Smith EA, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59. |
常见问题
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 的 CAS 号是多少？
875787-07-8
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 的分子式和分子量是什么？
C21H12ClF5N2，分子量 422.778 g/mol
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 有安全危害吗？
危险；吞咽会中毒
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 2-氯-4-氟苯甲基溴
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21