瑞格色替
别名 / 同义词: (E)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸、Rigosertib试剂、N-[2-甲氧基-5-[[[(1E)-2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰基]甲基]苯基]甘氨酸、(E)-2,4,6-三甲氧基苯乙烯基3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄砜
- CAS号
- 592542-59-1
- 晶世纪编号
- J-1955497-0
- 分子式
- C21H25NO8S
- 分子量
- 451.49000 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 172-174 ºC (acetone ) |
|---|---|
| Density | 1.332±0.06 g/cm3 |
| 精确质量 | 451.13000 |
| PSA | 128.77000 |
| LogP | 3.95700 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 水溶解性 | Practically insoluble (0.011 g/L) (25 ºC) |
活性 / 生物活性
| 描述 | Rigosertib 是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PLK1:9 nM (IC50) PLK2:260 nM (IC50) PDGFR:18 nM (IC50) Src:155 nM (IC50) BCR-ABL:32 nM (IC50) Cdk1:260 nM (IC50) Flt1:42 nM (IC50) Fyn:182 nM (IC50) |
| 体外研究 | Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。 Rigosertib还表现出对PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1的抑制,IC50为18-260nM。 Rigosertib显示针对94种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性,IC50为50-250nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480和KB细胞。在正常细胞中,例如HFL,PrEC,HMEC和HUVEC,除非其浓度大于5-10μM,否则Rigosertib几乎没有效果。在HeLa细胞中,Rigosertib(100-250 nM)诱导梭形异常和细胞凋亡[1]。 Rigosertib还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系,包括MES-SA,MES-SA/DX5a,CEM和CEM/C2a,IC50为50-100nM。在DU145细胞中,Rigosertib(0.25-5μM)阻断G2/M期的细胞周期进程,导致含有subG1含量的DNA的细胞积累,并激活凋亡途径。在A549细胞中,Rigosertib(50 nM-0.5μM)诱导活力丧失和caspase 3/7激活[2]。 Rigosertib钠(2μM)诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡,对T细胞或正常B细胞无毒性。 Rigosertib sodium(2μM)也可以消除滤泡树突状细胞对CLL细胞的促存活作用,并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移[3]。 |
| 体内研究 | Rigosertib(250 mg/kg,ip)显着抑制Bel-7402,MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 Rigosertib(200 mg/kg,ip)显示在BT20细胞的小鼠异种移植模型中对肿瘤生长的抑制[2]。 |
| 激酶实验 | 将重组PLK1（10ng）与不同浓度的Rigosertib在15μL反应混合物（50mM HEPES，10mM MgCl 2,1mM EDTA，2mM二硫苏糖醇，0.01％NP-40 [pH 7.5]）中孵育30分钟。室内温度。激酶反应在30°C，20μL（15μL酶+抑制剂，2μL1mM ATP），2μLγ32P-ATP（40μCi）和1μL重组Cdc25C（100μl）中进行20分钟。 ng）或酪蛋白（1μg）底物。通过在20μL2×Laemmli缓冲液中煮沸2分钟终止反应。通过18％SDS-PAGE分离磷酸化的底物。将凝胶干燥并暴露于X射线胶片3-10分钟。 |
| 细胞实验 | 细胞在补充有10％胎牛血清和1单位/ mL青霉素 - 链霉素溶液的DMEM或RPMI中生长。将肿瘤细胞以1×10 5个细胞/ mL /孔的密度接种到6孔培养皿中，24小时后以各种浓度加入Rigosertib。在96小时的处理后，从重复的孔中测定细胞计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞的总数。 |
| 动物实验 | Bel-7402肿瘤模型：20只雌性无胸腺（NCR-nu / nu）裸鼠皮下注射1×107个Bel-7402肿瘤细胞，10-14天后，当肿瘤体积达到200-250 mm时，小鼠分为四组，每组包含相同体积的肿瘤。溶解于PBS中的Rigosertib（ON01910,250mg / kg）在隔天腹膜内单独给药或与奥沙利铂（100mg / kg）联合给药。使用可追踪的数字游标卡尺每周两次进行肿瘤测量。在每次测量期间确定体重。观察动物的毒性迹象[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86. [2]. Reddy MV, et al. Discovery of a clinical stage multi-kinase inhibitor sodium (E)-2-{2-methoxy-5-[(2',4',6'-trimethoxystyrylsulfonyl)methyl]phenylamino}acetate (ON 01910.Na): synthesis, structure-activity relationship, and biological activity. J Med Chem. [3]. Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1979-91. |
常见问题
瑞格色替 的 CAS 号是多少？
592542-59-1
瑞格色替 的分子式和分子量是什么？
C21H25NO8S，分子量 451.49000 g/mol
瑞格色替 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 3-硝基-4-甲氧基苄溴、[(4-甲氧基-3-硝基苄基)硫代]乙酸、3-硝基-4-甲氧基苄基磺酰基乙酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21