TG 100572盐酸盐

别名 / 同义词: 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚盐酸盐、4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐、TG 100572盐酸盐、化合物TG 100572 HYDROCHLORIDE、TG100572盐酸盐

TG 100572盐酸盐（CAS 867331-64-4）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C26H27Cl2N5O2，分子量为 512.43100 g/mol。又称 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚盐酸盐、4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐、化合物TG 100572 HYDROCHLORIDE。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 867331-64-4
晶世纪编号: J-1955470-1
分子式: C₂₆H₂₇Cl₂N₅O₂
分子量: 512.43100 g/mol
分类: 有机酸
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

精确质量	511.15400
其他信息	83.40000
LogP	6.39030
储存条件	-20°C，密闭，干燥

活性 / 生物活性

描述	TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	VEGFR1:2 nM (IC50) VEGFR2:7 nM (IC50) FGFR1:2 nM (IC50) FGFR2:16 nM (IC50) PDGFRβ:13 nM (IC50)
体外研究	TG 100572显示针对Src家族的亚纳摩尔活性以及RTK,例如VEGFR1和R2,FGFR1和R2,以及PDGFRβ。 TG 100572抑制血管内皮细胞增殖(ED50 = 610±71 nM)并阻断VEGF诱导的细胞外信号调节激酶的磷酸化。 TG 100572在快速增殖但不是静止的内皮细胞培养物中诱导细胞凋亡[1]。 TG 100572显示抑制hRMVEC细胞增殖,IC50为610±72nM。这表明TG 100572具有抑制眼内皮细胞VEGF功能的治疗潜力,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的一个促成因素[2]。
体内研究	在激光诱导的脉络膜新生血管(CNV)的小鼠模型中全身递送TG 100572引起CNV的显着抑制,但伴随体重减轻提示全身毒性[1]。在脉络膜和巩膜中在30分钟(T max)= 0.5小时内达到23.4μM(C max)的TG 100572的浓度。然而,视网膜中TG 100572的水平相对较低。 TG 100572在眼组织中的半衰期很短;因此,化合物局部施用最小tid以维持眼睛中的适当药物水平。使用TG 100572的配方中可达到的最大浓度为0.7％w/v [2]。
细胞实验	对于增殖测定，将在96孔簇板中铺板的人视网膜微血管EC在TG 100572（2nM-5μM）或DMSO存在下培养48小时;培养基含有10％FBS，50μg/ mL肝素和50ng / mL rhVEGF。然后使用基于XTT的测定法评估细胞数量[1]。
动物实验	小鼠：C57BL / 6小鼠（15-20g）腹膜内给药，每天两次，每次5mg，每次5mg / kg TG 100572，然后在第5天单剂量，5小时后取血浆样品，对动物实施安乐死，并且眼睛外翻。或者，给小鼠局部给予TG 100572或相关前药（例如，TG 100801），通过向双眼递送单次10μL滴剂总共两天，并且在0.5,1,3之前收获血浆和眼睛。第2天给药后5或7小时[1]。
参考文献	[1]. Doukas J, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. [2]. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.

常见问题

TG 100572盐酸盐的 CAS 号是多少？

TG 100572盐酸盐的 CAS 号是 867331-64-4。

TG 100572盐酸盐的分子式和分子量是什么？

TG 100572盐酸盐的分子式为 C26H27Cl2N5O2，分子量为 512.43100 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “TG 100572盐酸盐 (CAS 867331-64-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955470-1（访问日期：2026-10-28）。

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