4,5-二苯胺基酞酰亚胺
别名 / 同义词: 5,6-双(苯基氨基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮、5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮、化合物 CGP 52411、化合物 T10782、CGP52411、DAPH
- CAS号
- 145915-58-8
- 晶世纪编号
- J-1955424-0
- 分子式
- C20H15N3O2
- 分子量
- 329.35200 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 199-202℃ |
|---|---|
| Density | 1.374 g/cm3 |
| 精确质量 | 329.11600 |
| PSA | 70.23000 |
| LogP | 4.53220 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | EGFR:0.3 μM (IC50) Amyloid-β |
| 体外研究 | CGP52411(DAPH；0-100μM；90分钟；A431细胞)处理抑制体外自磷酸化和c-src自磷酸化,并呈剂量依赖性,IC50s分别为1μM和16μM。CGP52411处理还显示p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,IC50值为10μM[1]。cgp5241(DAPH)抑制IC50值为16μM的c-src激酶。cgp5241抑制IC50值为80μM的猪脑PKC同工酶。cgp5241抑制常规PKC同工酶(cPKCsα、β-1、β-2和γ),但不抑制非常规PKC同工酶(nPKCsδ、ε和ζ)或非典型PKC同工酶(aPKCη)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：A431细胞浓度：0μM,0.1μM,1μM,10μM,50μM,100μM孵育时间：90分钟结果：IC50为1μM时以剂量依赖性方式抑制体外自磷酸化。IC50为16μM时抑制c-src自磷酸化,并导致p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,估计IC50值为10μM。 |
| 体内研究 | CGP52411(3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg；口服；每日；15天；雌性BALB/c裸鼠)体内治疗A431和SK-OV-3肿瘤的异种移植物,并具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射a431细胞[1]剂量：3.2mg/kg、6.3mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg；口服；每日；15天结果：50mg/kg～6.3mg/kg剂量组有抗肿瘤作用。 |
| 参考文献 | [1]. Buchdunger E, et al. 4,5-Dianilinophthalimide: a protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Mar 15;91(6):2334-8. [2]. Blanchard BJ, et al. Efficient reversal of Alzheimer's disease fibril formation and elimination of neurotoxicity by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Oct 5;101(40):14326-32. |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
4,5-二苯胺基酞酰亚胺 的 CAS 号是多少？
145915-58-8
4,5-二苯胺基酞酰亚胺 的分子式和分子量是什么？
C20H15N3O2，分子量 329.35200 g/mol
4,5-二苯胺基酞酰亚胺 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4,5-二氯苯二甲酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21