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1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲

别名 / 同义词: AT9283、1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉-4-基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲

1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲（CAS 896466-04-9）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C19H23N7O2，分子量为 381.432 g/mol。又称 AT9283、1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉-4-基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
896466-04-9
晶世纪编号
J-1955189-8
分子式
C19H23N7O2
分子量
381.432 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.5±0.1 g/cm3
精确质量381.191315
其他信息110.96000
LogP0.92
外观性状粉末
折射率1.715
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK 研究领域 >> 癌症
靶点JAK2:1.2 nM (IC50) JAK3:1.1 nM (IC50) Aurora A:3 nM (IC50) Aurora B:3 nM (IC50) Abl (T315I):4 nM (IC50)
体外研究AT9283通过抑制HCT116细胞中Aurora B激酶的活性导致明显的多倍体表型,IC50为30 nM。此外,AT9283还对HCT116集落形成产生有效抑制作用[1]。 AT9283以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡,并抑制细胞增殖,在B-NHL细胞系中IC50 <1μM[2]。 AT9283抑制生长,诱导剂量依赖性细胞毒性,并抑制MM细胞系中的STAT3信号传导途径。 T9283在Thr 288抑制磷酸化组蛋白H3和磷酸化Aurora A.AT9283以时间依赖性方式增加G2/M期并诱导MM细胞凋亡[3]。
体内研究在携带HCT116人结肠癌异种移植物的小鼠中,AT9283处理(15mg/kg和20mg/kg)16天导致显着的肿瘤生长抑制分别为67％和76％。此外,与血浆(0.5小时)和小鼠的适度口服生物利用度相比,AT9283在肿瘤中的半衰期显着延长(2.5小时)[1]。单独AT9283(15mg/kg)和多西紫杉醇(10mg/kg)具有适度的抗肿瘤活性。 T9283在20mg/kg和AT9283(15或20mg/kg)加多西紫杉醇(10mg/kg)显示出统计学上显着的肿瘤生长抑制并且增强了套细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型的存活[2]。 AT9283(45mg/kg,ip)抑制小鼠的肿瘤生长。给药后14小时,AT9283 45mg/kg的两个循环证实治疗动物中磷酸组蛋白H3和Aurora B的表达降低[3]。
细胞实验将淋巴瘤细胞以每孔8,000个接种于96孔培养板中，并使其生长24小时，然后用增加浓度的所示试剂进行所需处理4天。使用CellTiter 96 Cell Proliferation Assay测定活细胞密度。 IC50值由Calcusyn软件估算。
动物实验SCID小鼠皮下注射1×107 Granta-519 MCL细胞到右后腹侧。当肿瘤达到60-100mm3的体积时，将小鼠随机分配（配对）分为6个试验组，每组12只小鼠：对照组（生理盐水），AT9283（15mg / kg IP Q1D，每周5天） ×3周）组，AT9283（20mg / kg IP Q1D，每周5天×3周）组，多西紫杉醇（10mg / kg IV Q1W×3周）组，AT9283（15mg / kg IP Q1D，5天）一周×3周）+多西紫杉醇（10 mg / kg IV Q1W×3周）组和AT9283（20 mg / kg IP Q1D，每周5天×3周）+多西紫杉醇（10 mg / kg IV Q1W×3周） ）组。通过卡尺测量皮下肿瘤的长度（L）和宽度（W），并且肿瘤体积（TV）计算为：TV =（L×W2）/ 2。在研究结束时处死小鼠，并通过Kaplan-Meier方法分析每个群组的总体存活。
参考文献[1]. Howard S, et al. Fragment-Based Discovery of the Pyrazol-4-yl Urea (AT9283), a Multitargeted Kinase Inhibitor with Potent Aurora Kinase Activity. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(2), 379-388. [2]. Qi W, et al. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas. Int J Cancer. 2012 Jun 15;130(12):2997-3005. [3]. Santo L, et al. Antimyeloma activity of a multitargeted kinase inhibitor, AT9283, via potent Aurora kinase and STAT3 inhibition either alone or in combination with lenalidomide. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3259-71

海关 / 贸易信息

海关编码2934999090
中文概述2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途
Summary2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 (CAS 896466-04-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955189-8（访问日期：2026-10-27）。

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