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伏立诺他

别名 / 同义词: N-羟基-N'-苯基辛二酰胺、辛烷二酰胺,N1-羟基-N8-苯基、异羟肟酸、伏立诺他(SAHA)、伏立诺他/异羟肟酸

CAS号
149647-78-9
晶世纪编号
J-18888-3
分子式
C14H20N2O3
分子量
264.320 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Melting Point161-162°C
Density1.2±0.1 g/cm3
精确质量264.147400
PSA78.43000
LogP0.86
外观性状白色结晶固体
折射率1.567
储存条件-20°C Freezer
水溶解性水溶性:实际上不溶;水溶解度:1,167 mg/l   25 °C;微溶:丙酮,乙醇
计算化学1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:8 5.互变异构体数量:12 6.拓扑分子极性表面积78.4 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:276 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

GHS 安全数据与合规

健康危害警示词: 危险
  • 怀疑可造成遗传性缺陷
  • 可能对生育能力或胎儿造成伤害

活性 / 生物活性

描述Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。
相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症
靶点HDAC1:10 nM (ID50) HDAC3:20 nM (ID50) HDAC2 HDAC7 HDAC11 Mitophagy Autophagy
体外研究伏立诺他在处理24小时后已经以低剂量(3μM)有效抑制MES-SA细胞生长。 HDAC I类(HDAC2和3)以及II类(HDAC7)优先受这种治疗的影响。伏立诺他显着增加MES-SA细胞中p21WAF1的表达和凋亡[1]。 Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be(2)C,IC25值分别为1μM和0.5μM[2]。
体内研究在注射5×106 MES-SA细胞的裸鼠中,Vorinostat(50 mg/kg /天)可使肿瘤生长减少50%以上[1]。
细胞实验通过使用RIPA缓冲液(25mM Tris-HCl pH 7.6,150mM NaCl,1%NP-40,1%脱氧胆酸钠,0.1%SDS)制备细胞裂解物,并通过Bio-Rad DC蛋白质测定法测定蛋白质浓度。 。通过SDS-PAGE分离蛋白质裂解物并转移至硝酸纤维素膜。使用以下抗体和稀释液:兔抗HDAC1(1μg/ mL);兔抗HDAC2(1μg/ mL);兔抗HDAC3(9μg/ mL);兔抗HDAC7(3μg/ mL);小鼠抗p21WAF1(0.5μg/ mL)。作为二抗,兔抗小鼠和猪抗兔HRP偶联抗体的终浓度为1μg/ mL。在4℃下过夜温育用于所有一抗,然后洗涤并在室温下用二抗孵育2小时。通过增强的化学发光测定使特异性蛋白质条带可视化。为了证明蛋白质样品的等量加载,所有蛋白质印迹都被探测β-微管蛋白。
动物实验用异氟醚麻醉12周龄雄性小鼠(n = 14),并将5×106个MES-SA细胞皮下注射到动物的右侧腹中。来自对照组的小鼠接受含有300μL空HOP-β-CD(2-羟丙基-β-环糊精)囊泡的安慰剂。另一组小鼠接受溶解于HOP-β-CD中的伏立诺他,浓度为50mg / kg /天。从注射MES-SA肿瘤细胞后第4天开始腹膜内施用空囊泡和伏立诺他。每周两次估计小鼠体重和肿瘤大小(w2×l×0.52;通过卡尺测量)。将所有小鼠治疗21天,然后通过颈椎脱位处死。将每个肿瘤作为整体分离,并确定不同的肿瘤参数。最后,将肿瘤切片冷冻保存并将福尔马林固定(4%)用于进一步分析。
参考文献[1]. Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49. [2]. Lautz TB, et al. The effect of vorinostat on the development of resistance to Doxorubicin in neuroblastoma.PLoS One. 2012;7(7):e40816. [3]. Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7. [4]. Xu WS, et al. Histone deacetylase inhibitors: molecular mechanisms of action. Oncogene. 2007 Aug 13;26(37):5541-52. [5]. Pérez-Cañamás A, et al. Sphingomyelin-induced inhibition of the plasma membrane calcium ATPase causes neurodegeneration in type A Niemann-Pick disease. Mol Psychiatry. 2017 May;22(5):711-723. [6]. Wang J, et al. Snail determines the therapeutic response to mTOR kinase inhibitors by transcriptional repression of 4E-BP1. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207.

海关 / 贸易信息

海关编码2924299090
中文概述2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

MSDS(安全技术说明书)

N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 修改号码:4
模块1. 化学品
产品名称: N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide
修改号码: 4
模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
生殖毒性 第2级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿
 防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触:求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名): N-羟基-N'-苯基辛二酰胺
百分比: >98.0%(LC)(N)
CAS编码: 149647-78-9
俗名: SAHA , Suberoylanilidehydroxamic Acid , Vorinostat
分子式: C14H20N2O3
模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。求医/就诊。
N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 修改号码:4
模块4. 急救措施
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入: 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。
模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。
模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免所有部位的接触!
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷冻储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。
模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。
模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 修改号码:4
模块9. 理化特性
气味:无资料
pH: 6.6 (saturated aq soln.)
熔点:
155°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:微溶于: 乙醇 丙酮 异丙醇
极微溶于: 水 (1167mg/L, 25°C)
不溶于: 二氯甲烷
log水分配系数 = 1.44
模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)
模块11. 毒理学信息
急性毒性:无资料
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: RG8835000
模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数: 1.44
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律 1.25 x 10-9
constant(PaM3/mol):
模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 修改号码:4
模块14. 运输信息
UN编号:未列明
模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 - 其他信息
N/A






常见问题

伏立诺他 的 CAS 号是多少?

149647-78-9

伏立诺他 的分子式和分子量是什么?

C14H20N2O3,分子量 264.320 g/mol

伏立诺他 有安全危害吗?

危险;怀疑可造成遗传性缺陷;可能对生育能力或胎儿造成伤害

伏立诺他 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 7-苯基氨基甲酰基庚酸、8-氧代-8-(苯基氨基)辛酸甲酯、辛二酸

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21