沙帕色替
别名 / 同义词: 3-(2-氨基-5-苯并噁唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺、5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)苯并[d]噁唑-2-胺、INK-128、MLN0128、萨帕尼塞替
沙帕色替（CAS 1224844-38-5）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C15H15N7O，分子量为 309.326 g/mol。又称 3-(2-氨基-5-苯并噁唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺、5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)苯并[d]噁唑-2-胺、INK-128。主要理化性质包括沸点 598.8±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.6±0.1 g/cm3、闪点 315.9±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1224844-38-5
- 晶世纪编号
- J-1659-1
- 分子式
- C15H15N7O
- 分子量
- 309.326 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 598.8±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 315.9±32.9 °C |
| 精确质量 | 309.133820 |
| 其他信息 | 121.67000 |
| LogP | 1.95 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.829 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | mTOR:1 nM (IC50) mTORC1 mTORC2 PI3Kα:219 nM (IC50) PI3Kβ:5.293 μM (IC50) PI3Kδ:230 nM (IC50) PI3Kγ:221 nM (IC50) Autophagy |
| 体外研究 | Sapanisertib(INK-128)对mTOR具有酶抑制活性,对PI3K激酶具有100倍以上的选择性[1]。 Sapanisertib(INK-128)选择性地降低蛋白质中YB1,MTA1,波形蛋白和CD44的表达,但不降低PC3细胞中的转录水平。 Sapanisertib(INK-128)降低PC3前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外,Sapanisertib(INK-128)在治疗6小时开始抑制癌细胞迁移,与促入侵袭基因表达减少明显相关,但在细胞周期或整体全球蛋白质合成的任何变化之前[2] ]。 |
| 体内研究 | 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,Sapanisertib(INK-128)在0.3mg/kg /天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效[1]。在PtenL/L小鼠中用INK128处理后,4EBP1和p70S6K1/2磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib(INK-128)治疗导致PtenL/L小鼠前列腺上皮内瘤变(PIN)损伤减少50％,并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡[2]。 |
| 细胞实验 | 用合适的药物处理PC3细胞48小时，并使用CellTiter-Glo发光试剂测量增殖。使用浓度范围为20.0μM至0.1nM（12点曲线）计算实现细胞生长抑制50％所需的萨潘替尼（INK-128）浓度（IC 50）。 |
| 动物实验 | 裸鼠在右肩胛下区域皮下接种5×106个MDA-MB-361细胞。在肿瘤达到150-200mm 3的大小后，将小鼠随机分配到载体对照组或治疗组中。 Sapanisertib（INK-128）配制成5％聚乙烯丙炔，15％NMP，80％水，并通过口服强饲法以0.3mg / kg和1mg / kg每天施用。 |
| 参考文献 | [1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. [2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61. |
常见问题
沙帕色替 的 CAS 号是多少？
沙帕色替 的 CAS 号是 1224844-38-5。
沙帕色替 的分子式和分子量是什么？
沙帕色替 的分子式为 C15H15N7O，分子量为 309.326 g/mol。
沙帕色替 的上游和下游产品有哪些？
沙帕色替 的上游产品: 3-溴-1H-吡唑并[3,4-...、2-氨基-4-溴苯酚、2-氨基-5-溴苯并恶唑。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “沙帕色替 (CAS 1224844-38-5)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1659-1（访问日期：2026-10-22）。
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