(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
别名 / 同义词: (Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮、GSK1059615,PI 3-激酶抑制剂、化合物GSK-1059615,10 mM DMSO溶液
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮（CAS 958852-01-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C18H11N3O2S，分子量为 333.364 g/mol。又称 (Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮、GSK1059615,PI 3-激酶抑制剂、化合物GSK-1059615,10 mM DMSO溶液。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 958852-01-2
- 晶世纪编号
- J-1653-5
- 分子式
- C18H11N3O2S
- 分子量
- 333.364 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 333.057190 |
| 其他信息 | 97.25000 |
| LogP | 1.78 |
| 外观性状 | yellow |
| 折射率 | 1.759 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | H2O: ≥8mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PI3Kα:0.4 nM (IC50) PI3Kβ:0.6 nM (IC50) PI3Kδ:5 nM (IC50) PI3Kγ:2 nM (IC50) mTOR:12 nM (IC50) |
| 体外研究 | GSK1059615抑制PI3Kα,β,γ和δ,Ki分别为0.42 nM,0.6 nM,0.47 nM和1.7 nM [1]。在T47D和BT474癌细胞中,GSK1059615在S473抑制Akt的磷酸化,IC50为40 nM [2]。 |
| 体内研究 | GSK1059615(25 mg/kg)有效抑制BT474或HCC1954乳腺癌细胞的异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 |
| 激酶实验 | 使用基于HTRF的PI3K概况分析测定试剂盒获得对PI3K的GSK1059615依赖性抑制的测量。在PI3Kα和δ测定中使用400pM酶，在PI3Kβ测定中使用200pM，在PI3Kγ测定中使用1nM。此外，PI3Kα，β和δ测定用150mM NaCl和100μMATP进行，而PI3Kγ测定在没有NaCl和15μMATP的情况下进行。所有反应均在10μMPIP2下进行。将GSK1059615连续稀释（在DMSO中3倍），并将50nL转移至384孔低容量测定板。通过用去离子水稀释原液1：4来制备PI3K反应缓冲液。在使用当天加入新制备的DTT，终浓度为5mM。通过在反应缓冲液中加入2.5μLPI3K引发酶添加和GSK1059615预孵育。将板在室温下孵育15分钟。通过添加2.5μL的2x底物溶液（PIP2和ATP在1x反应缓冲液中）引发反应。将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL终止溶液来淬灭反应。然后通过添加2.5μL检测溶液处理猝灭反应以检测产物形成。在黑暗中孵育1小时后，在Envision读板仪上测量HTRF信号，用于330nm激发和620nm（Eu）和665nm（APC）的双发射检测。然后获得IC 50值。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔1×10 4个细胞的密度平板置于透明平底96孔板中并孵育过夜。然后，加入GSK1059615并将板孵育30分钟。在孵育结束时，从平板吸出培养基，并用冷PBS洗涤平板一次。向每个孔中加入80μLMSD裂解缓冲液，将板在振荡器上于4℃温育至少30分钟。对于Akt双链体测定，将板用200μL/孔洗涤缓冲液洗涤4次，并用纸巾轻拍以进行印迹。然后，向每个孔中加入60μL裂解物，将板在室温下在振荡器上孵育1小时。再洗涤4次后，加入抗体（每孔25μL），将板在振荡器上孵育1小时并再次洗涤。最后，添加读缓冲液（每孔150μL）并立即读取板。然后获得IC 50值。 |
| 参考文献 | [1]. Carnero A. Novel inhibitors of the PI3K family. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1265-77. [2]. Maira SM, et al. From the bench to the bed side: PI3K pathway inhibitors in clinical development. Curr Top Microbiol Immunol, 2010, 347, 209-239. [3]. Takashi Kei Kishimoto, et al. Methods and compositions for attenuating gene therapy anti-viral transfer vector immune responses. US 20160074531 A1. |
常见问题
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的 CAS 号是多少？
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的 CAS 号是 958852-01-2。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的分子式和分子量是什么？
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的分子式为 C18H11N3O2S，分子量为 333.364 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 (CAS 958852-01-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1653-5（访问日期：2026-10-26）。
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