瑞卡帕布磷酸盐

别名 / 同义词: 瑞卡帕布磷酸盐、瑞卡帕布、磷酸瑞卡帕布、瑞卡帕布(AG-014699)、8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐、8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐、8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐、卢卡帕尼杂质17

瑞卡帕布磷酸盐（CAS 459868-92-9）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C19H21FN3O5P，分子量为 421.359 g/mol。又称瑞卡帕布、磷酸瑞卡帕布、瑞卡帕布(AG-014699)。主要理化性质包括沸点 625.2ºC at 760 mmHg、闪点 331.9ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 459868-92-9
晶世纪编号: J-1652-4
分子式: C₁₉H₂₁FN₃O₅P
分子量: 421.359 g/mol
分类: 有机酸
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	625.2ºC at 760 mmHg
闪点	331.9ºC
精确质量	421.120270
其他信息	144.49000
LogP	2.77040
储存条件	室温

活性 / 生物活性

描述	Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂,结合PARP1的Ki为1.4 nM,对PARP其余亚型也有亲和性。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 研究领域 >> 癌症
靶点	PARP-1:1.4 nM (Ki)
体外研究	Rucaparib是酶测定中最有效的PARP抑制剂(Ki,1.4 nM),以及AG14644可能的N-去甲基化代谢物[1]。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制,并且与SSB修复抑制无关。 Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB,并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性,而不会损害其他重要的炎症功能[2]。在透化的D283Med细胞中,Rucaparib在浓度为1μM时抑制PARP-1活性97.1％[3]。
体内研究	Rucaparib和AG14584显着(P <0.05)增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib(1 mg/kg)显着增加替莫唑胺引起的体重减轻。 Rucaparib(0.1 mg/kg)导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加50％[1]。 Rucaparib无毒,但在DNA修复蛋白质感受力的D384Med异种移植物中显着增强替莫唑胺诱导的TGD。药代动力学研究还表明Rucaparib在脑组织中被检测到,这表明Rucaparib在颅内恶性肿瘤治疗中具有潜力[3]。 Rucaparib显着增强拓扑替康和替莫唑胺在NB-1691,SH-SY-5Y和SKNBE(2c)细胞中的细胞毒性。 Rucaparib增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并表明NB1691和SHSY5Y异种移植物完全和持续的肿瘤消退[4]。
激酶实验	与仅DMSO相比，使用各种浓度的Rucaparib（0-1μM）测量5×103D28383Med细胞中PARP活性的抑制。通过免疫学在透化细胞的样品中测量最大刺激的PARP活性。
细胞实验	成神经管细胞瘤细胞系分别以1×103,3×103和3×103的密度接种在96孔板中。在接种后24小时（D384Med）或48小时（D283Med和D425Med），在存在或不存在0.4μMRucaparib的情况下将细胞暴露于各种浓度的替莫唑胺。在培养3天（D425Med和D384Med）或5天（D283Med）后，通过XTT细胞增殖试剂盒测定评估细胞活力。细胞生长表示为相对于DMSO或0.4μMRucaparib单独对照的百分比。计算单独或与Rucaparib组合的替莫唑胺的浓度，其抑制生长50％（GI50）。增强因子50（PF50）定义为在Rucaparib存在下替莫唑胺的GI50与单独的替莫唑胺的GI50的比率。
动物实验	单剂量的替莫唑胺以200mg / kg的盐水悬浮液单独给药或与单次ip给药的PARP抑制剂联合给药，剂量为0.1 [Rucaparib和MS-AG14644（仅相当于0.078mg / kg游离AG14644）），1.0和10mg / kg（对于甲磺酸盐，相当于0.79和7.9mg / kg游离AG14451和AG14452和0.78和7.8游离AG14531和AG14644）。对照动物用生理盐水po和ip或生理盐水po和PARP抑制剂10mg / kg ip处理
参考文献	[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956. [2]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264. [3]. Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596. [4]. Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

常见问题

瑞卡帕布磷酸盐的 CAS 号是多少？

瑞卡帕布磷酸盐的 CAS 号是 459868-92-9。

瑞卡帕布磷酸盐的分子式和分子量是什么？

瑞卡帕布磷酸盐的分子式为 C19H21FN3O5P，分子量为 421.359 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “瑞卡帕布磷酸盐 (CAS 459868-92-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1652-4（访问日期：2026-10-26）。

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