氯苯丙替二氢溴酸盐
别名 / 同义词: 氯苯丙替二氢溴酸盐、H3拮抗剂、N-(4-氯苄基)-S-[3-(4(5)-咪唑基)丙基]异硫脲二氢溴酸盐、4-氯苄基氨基亚胺硫代3-(1H-咪唑-4-基)丙酯二氢溴酸盐
氯苯丙替二氢溴酸盐（CAS 145231-35-2）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C14H19Br2ClN4S，分子量为 470.654 g/mol。又称 H3拮抗剂、N-(4-氯苄基)-S-[3-(4(5)-咪唑基)丙基]异硫脲二氢溴酸盐、4-氯苄基氨基亚胺硫代3-(1H-咪唑-4-基)丙酯二氢溴酸盐。主要理化性质包括熔点 205 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 145231-35-2
- 晶世纪编号
- J-1634-4
- 分子式
- C14H19Br2ClN4S
- 分子量
- 470.654 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 205 °C |
|---|---|
| 精确质量 | 467.938568 |
| 其他信息 | 89.86000 |
| LogP | 5.86030 |
| 外观性状 | 固体;White to Gray to Red powder to crystal |
| 储存条件 | 0-10°C;避免加热 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体 |
| 靶点 | Human H3LR:9.44 (pKi) Rat H3LR:9.75 (pKi) H4 receptor:13 nM (Ki) H2 Receptor:5.6 (pKi) |
| 体外研究 | 氯苯丙酯与人H3LR和大鼠H3LR结合,pKis分别为9.44±0.04和9.75±0.01。氯苯丙酯对组胺H1R或H2R的亲和力较低(pKis分别为5.2和5.6)[1]。氯苯丙酯对SH-SY5Y细胞[3H]-多巴胺转运的抑制作用呈浓度依赖性,最大抑制率为82.7±2.8%,IC50 490 nM(pIC50 6.31±0.11)[2]。氯苯丙酯是重组NMDA受体的一种亚单位选择性非竞争性拮抗剂(对于NR1/NR2B受体,IC50为1μM)[2]。氯苯丙酯(50μM)和吉西他滨(5μM)联合治疗明显增加Panc-1、MiaPCa-2和AsPC-1细胞凋亡,与对照组比较[3]。细胞凋亡分析[3]细胞系：胰腺癌细胞(Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1)浓度：50μM孵育时间：结果：吉西他滨(5μM)联合应用可增强凋亡细胞的死亡。 |
| 体内研究 | 氯苯丙酯(每隔一天腹腔注射20μM/kg,持续40d)和吉西他滨(每周腹腔注射125mg/kg,持续40d)的联合治疗显示出显著的肿瘤生长抑制作用[3]。动物模型：5周龄雄性BALB/c裸鼠,Panc-1异种移植[3],剂量：20μM/kg,腹腔注射,隔日注射,共40天。吉西他滨(125mg/kg腹腔注射,每周2次,持续40d)结果：联合治疗组与其他治疗组(对照组501±92mg,吉西他滨294±46mg,氯苯丙酯444±167mg,联合治疗组154±54mg)相比,肿瘤生长明显抑制。 |
| 参考文献 | [1]. Esbenshade TA, et al. Two novel and selective nonimidazole histamine H3 receptor antagonists A-304121 and A-317920: I. In vitro pharmacological effects. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):887-96. [2]. Mena-Avila E, et al. Clobenpropit, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, inhibits [ 3 H]-dopamine uptake by human neuroblastoma SH-SY5Y cells and rat brain synaptosomes. Pharmacol Rep. 2018 Feb;70(1):146-155. [3]. Paik WH, et al. Clobenpropit enhances anti-tumor effect of gemcitabine in pancreatic cancer. World J Gastroenterol. 2014 Jul 14;20(26):8545-57. |
常见问题
氯苯丙替二氢溴酸盐 的 CAS 号是多少？
氯苯丙替二氢溴酸盐 的 CAS 号是 145231-35-2。
氯苯丙替二氢溴酸盐 的分子式和分子量是什么？
氯苯丙替二氢溴酸盐 的分子式为 C14H19Br2ClN4S，分子量为 470.654 g/mol。
氯苯丙替二氢溴酸盐 的上游和下游产品有哪些？
氯苯丙替二氢溴酸盐 的上游产品: 对氯苯胺。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “氯苯丙替二氢溴酸盐 (CAS 145231-35-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1634-4（访问日期：2026-10-25）。
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