5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

别名 / 同义词: 5-((2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮、5-(2,2-二氟-苯唑[1,3]二氧-5-基亚甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、AS-604850,ATP竞争性PI3Kγ抑制剂、AS-604850游离态、化合物AS604850、PI3Kγ抑制剂,5-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基亚甲基)-噻唑烷-2,4-二酮

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮（CAS 648449-76-7）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C11H5F2NO4S，分子量为 285.224 g/mol。又称 5-((2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮、5-(2,2-二氟-苯唑[1,3]二氧-5-基亚甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、AS-604850,ATP竞争性PI3Kγ抑制剂。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。GHS 信号词为警告，危害声明包括可能造成皮肤过敏反应。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 648449-76-7
晶世纪编号: J-1632-2
分子式: C₁₁H₅F₂NO₄S
分子量: 285.224 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.7±0.1 g/cm3
精确质量	284.990723
其他信息	89.93000
LogP	2.63
外观性状	off-white
折射率	1.658
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: >10mg/mL

GHS 安全数据与合规

刺激警示词：警告

可能造成皮肤过敏反应

活性 / 生物活性

描述	AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
靶点	PI3Kγ:0.25 μM (IC50) PI3Kγ:0.18 μM (Ki) PI3Kα:4.5 μM (IC50)
体外研究	AS-604850在RAW264小鼠巨噬细胞中抑制C5a介导的PKB磷酸化,IC50为10μM[1]。AS-604850阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化,并且在Pik3cg+/+或Pik3cg-/-小鼠的原代单核细胞中用CSF-1刺激后几乎没有或没有作用[1]。AS-604850(0-30μM；15分钟；来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞)处理以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42 ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞浓度：0μM,1μM,3μM,10μM,30μM孵育时间：15分钟结果：抑制MCP-1介导的PKB磷酸化及其下游底物GSK3α和β以浓度依赖性方式。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42 ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低。
体内研究	AS-604850(10-100mg/kg；口服给药；4.5或4.25小时；Balb/C或C3H小鼠)治疗减少RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集,ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,口服10mg/kg AS-604850导致中性粒细胞募集减少31%[1]。动物模型：Balb/C或C3H小鼠与人重组RANTES或巯基乙酸盐[1]剂量：10 mg/kg,30 mg/kg或100 mg/kg给药：口服给药；4.5或4.25小时结果：RANTES诱导的腹膜中性粒细胞减少ED50值为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,导致中性粒细胞募集减少31%。
参考文献	[1]. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

常见问题