替唑生坦
别名 / 同义词: 替唑生坦
替唑生坦（CAS 180384-57-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C27H27N9O6S，分子量为 605.625 g/mol。主要理化性质包括沸点 761.2±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 414.2±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 180384-57-0
- 晶世纪编号
- J-1525272-4
- 分子式
- C27H27N9O6S
- 分子量
- 605.625 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 761.2±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 414.2±35.7 °C |
| 精确质量 | 605.180481 |
| 其他信息 | 208.49000 |
| LogP | 0.89 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.634 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 神经疾病 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | ETA:9.5 (pA2) ETB:7.7 (pA2) |
| 体外研究 | 在不同的细胞和组织中评估Tezosentan对ET受体的亲和力。 Tezosentan抑制特异性125 I标记的ET-1与ETA受体的结合,对CHO细胞的抑制效力(Ki)为0.3 nM,对杆状病毒感染的昆虫细胞的膜的抑制效力(Ki)为18 nM。类似地,Tezosentan抑制125I标记的ET-1,ET-3或sarafotoxin S6c与ETB受体的特异性结合,抑制亲和力为10-21nM。在不同于ET结合的27种放射性配体结合测定中,高达1μM浓度的Tezosentan没有表现出任何结合抑制活性。在H1中枢,5-羟色胺2A和血管加压素V1受体上,Tezosentan(1μM)诱导弱抑制作用小于20％[1]。 |
| 体内研究 | 在角质Wistar大鼠中,Tezosentan剂量依赖性地抑制大ET-1的升压效应(在所有剂量下P <0.001)。在1mg/kg的最低测试剂量下,Tezosentan抑制各种剂量的大ET-1的加压效应50％至80％。 Tezosentan对这些老鼠的血压本身没有影响。 Tezosentan在急性肾衰竭的大鼠模型中非常有效。 ET拮抗剂已被证明可预防大鼠急性肾缺血后的血管收缩和肾功能衰竭[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]通过注射im甘油来模拟假性痉挛综合征。对照组不接受甘油并用作参考。用于比较的Tezosentan或波生坦或作为对照的盐水在甘油之前1小时和20分钟注射10mg / kg的两次推注静脉内剂量。使大鼠恢复2小时，然后将其置于个体代谢笼中48小时。血液样品从放置在腹主动脉中的导管中抽出，尿液不含食物，并在24和48小时收集粪便。用离心分析仪测量血浆和尿肌酐水平。通过计算甘油给药后24和48小时的肌酐清除率来评估肾功能[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Clozel M, et al. Pharmacology of tezosentan, new endothelin receptor antagonist designed for parenteral use. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Aug;290(2):840-6. |
常见问题
替唑生坦 的 CAS 号是多少？
替唑生坦 的 CAS 号是 180384-57-0。
替唑生坦 的分子式和分子量是什么？
替唑生坦 的分子式为 C27H27N9O6S，分子量为 605.625 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “替唑生坦 (CAS 180384-57-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1525272-4（访问日期：2026-10-28）。
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