YM150
别名 / 同义词: N-(3-羟基-2-(4-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-基)苯甲酰胺基)苯基)-4-甲氧基苯甲酰胺、N-[2-羟基-6-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯基]-4-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯甲酰胺、化合物DAREXABAN、化合物DAREXABAN,10 MM DMSO 溶液
- CAS号
- 365462-23-3
- 晶世纪编号
- J-1514025-8
- 分子式
- C27H30N4O4
- 分子量
- 474.55 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 474.22700 |
|---|---|
| PSA | 94.14000 |
| LogP | 4.19620 |
| 外观性状 | 固体 |
| 储存条件 | 2-8°C，密封，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa |
| 体外研究 | Darexaban是一种口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,给药后迅速广泛代谢为其葡糖苷酸结合物(YM-222714)。Darexaban竞争性和选择性地抑制人FXa,也抑制凝血酶原复合物或全血凝块诱导的凝血酶原激活,其效力与游离FXa相似[2]。 |
| 体内研究 | 在小鼠中,达雷沙班抑制血浆中FXa活性,ED50值为24.8 mg/kg。达雷沙班在3 mg/kg时延长凝血酶原时间(PT)[2]。在肺血栓栓塞(PE)小鼠模型中,达雷沙班剂量依赖性地降低死亡率,在10 mg/kg时显著降低[2]。在FeCl3诱导的静脉血栓形成(VT)小鼠模型中,达雷沙班(0.3-10 mg/kg)剂量依赖性地降低血栓蛋白含量,在3 mg/kg或更高剂量下显著降低[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Fukushi Hirayama, et al. Discovery of N-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide (darexaban, YM150) as a potent and orally available factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8051-65. [2]. Seiji Kaku, et al. Darexaban: anticoagulant effects in mice and human plasma in vitro, antithrombotic effects in thrombosis and bleeding models in mice and effects of anti-inhibitor coagulant complex and recombinant factor VIIa. Thromb Res. 2013 May;131(5):450-6. [3]. Milan Remko, et al. Theoretical Study of Molecular Structure and Physicochemical Properties of Novel Factor Xa Inhibitors and Dual Factor Xa and Factor IIa Inhibitors. Molecules. 2016 Feb 4;21(2):185. |
常见问题
YM150 的 CAS 号是多少？
365462-23-3
YM150 的分子式和分子量是什么？
C27H30N4O4，分子量 474.55 g/mol
YM150 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 2-氨基-3-硝基苯酚、对甲氧基苯甲酰氯
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21