达鲁舍替
别名 / 同义词: 达努塞替、N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺、(R)-N-(5-(2-甲氧基-2-苯乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺
达鲁舍替（CAS 827318-97-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H30N6O3，分子量为 474.555 g/mol。又称 达努塞替、N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺、(R)-N-(5-(2-甲氧基-2-苯乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺。主要理化性质包括沸点 664.1±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 355.5±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 827318-97-8
- 晶世纪编号
- J-1493715-0
- 分子式
- C26H30N6O3
- 分子量
- 474.555 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 664.1±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 355.5±31.5 °C |
| 精确质量 | 474.237946 |
| 其他信息 | 93.80000 |
| LogP | 2.03 |
| 外观性状 | 白色至类白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.663 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Aurora A:13 nM (IC50) Aurora B:79 nM (IC50) Aurora C:61 nM (IC50) |
| 体外研究 | Danusertib(0.01至50μM)显着降低C13和A2780cp细胞的活力。 C13细胞的IC50为10.40和1.83μM,24小时和48小时后的A2780cp细胞的IC50为19.89和3.88μM。 Danusertib诱导C13和A2780cp细胞G2/M期细胞周期停滞。 Danusertib处理导致在G2/M期停滞的细胞百分比显着增加,并且C13和A2780cp细胞中多倍体积累。 Danusertib降低CDK1/CDC2和细胞周期蛋白B1的表达,但促进p21 Waf1/Cip1,p27 Kip1和p53的表达。 Danusertib诱导C13和A2780cp细胞自噬,参与PI3K/Akt/mTOR信号通路[1]。 PHA-739358强烈抑制所有测试的白血病细胞系的增殖,IC 50值范围为0.05μM至3.06μM。 PHA-739358在BaF3-p210细胞中诱导抗增殖作用,包括IM抗性M351T,E255K和T315I突变体。 PHA-739358(5μM)可降低BaF3-p210 wt细胞和IM抗性突变体中CrkL的磷酸化[2]。 Danusertibsertib导致细胞周期停滞并完全抑制GEP-NET细胞的体外增殖[3]。 |
| 体内研究 | PHA-739358(15mg/kg,每天两次,腹腔注射)和IM耐受性良好,并且在10天治疗期间显着抑制K562细胞的增殖并且几乎抑制肿瘤生长[2]。在皮下小鼠异种移植模型中,与对照组或用链脲佐菌素/ 5-氟尿嘧啶治疗的小鼠相比,danusertibsertib(2×15 mg/kg/d,ip)显着降低了体内肿瘤生长[3]。 |
| 细胞实验 | 进行MTT测定以检查danusertib对C13和A2780cp细胞活力的影响。简而言之，将细胞以8×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔培养板中。细胞附着后，用不同浓度（0.01-50μM）的danusertib处理细胞。对照细胞仅接收载体。孵育24小时后，向每个孔中加入10μLMTT（5g / L）并再培养4小时。然后，小心吸出培养基并加入100μLDMSO。用Synergy H4 Hybrid酶标仪测量450nm波长的吸光度。使用GraphPad Prism 6.0，使用相对于danusertib浓度曲线的相对存活率测定IC 50值。 |
| 动物实验 | 为了评估PHA-739358在体内的功效和毒性，使用CML的皮下动物模型;将5×107个K562细胞注射到雌性SCID小鼠的侧腹中，并通过触诊每天监测肿瘤生长。在第7天，当肿瘤达到估计重量100至150mg时，通过随机选择将动物分配至3个实验组，并接受以下治疗10天的时间：第1组，对照，载体溶液（7只小鼠）;第2组，PHA-739358，每天两次腹腔注射，剂量为15mg / kg（7只小鼠）;和组3，IM每天口服两次100mg / kg。通过厚度评估肿瘤生长，并根据下式计算肿瘤重量：肿瘤重量= [长度（mm）×宽度2（mm）] / 2。通过体重和动物活力的变化来监测毒性。 |
| 参考文献 | [1]. Zi D, et al. Danusertib Induces Apoptosis, Cell Cycle Arrest, and Autophagy but Inhibits Epithelial to Mesenchymal Transition Involving PI3K/Akt/mTOR Signaling Pathway in Human Ovarian Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27228-51. [2]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64. [3]. Fraedrich K, et al. Targeting Aurora Kinases with Danusertib (PHA-739358) Inhibits Growth of Liver Metastases from Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors in an Orthotopic Xenograft Model. Clin Cancer Res. 2012 Sep 1;18(17):4621-32. Epub 2012 Jul 2. |
常见问题
达鲁舍替 的 CAS 号是多少？
达鲁舍替 的 CAS 号是 827318-97-8。
达鲁舍替 的分子式和分子量是什么？
达鲁舍替 的分子式为 C26H30N6O3，分子量为 474.555 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “达鲁舍替 (CAS 827318-97-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1493715-0（访问日期：2026-10-27）。
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