8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇
别名 / 同义词: 8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-7-醇、8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇、化合物SKF-83566
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇（CAS 99295-33-7）是晶世纪化学数据库收录的醇类。分子式为 C17H19BrClNO，分子量为 368.69600 g/mol。又称 8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-7-醇、化合物SKF-83566。主要理化性质包括沸点 447.5ºC at 760mmHg、闪点 224.4ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 99295-33-7
- 晶世纪编号
- J-1431049-2
- 分子式
- C17H19BrClNO
- 分子量
- 368.69600 g/mol
- 分类
- 醇类
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 447.5ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 闪点 | 224.4ºC |
| 精确质量 | 367.03400 |
| 其他信息 | 23.47000 |
| LogP | 4.51440 |
| 储存条件 | -20°C，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 |
| 靶点 | D1 Receptor D5 Receptor 5-HT2 Receptor:11 nM (Ki) |
| 体外研究 | SKF-83566(0.1μM-10μM)引起单脉冲刺激引起的细胞外DA峰值浓度([DA]o)浓度依赖性增加,5μM时峰值诱发[DA]o增加最多65%,SKF-83566的这种效应的EC50值为1.3μM[2]。SKF-83566以5.73μM的IC50抑制[3H]DA摄取。此外,在[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中,SKF-83566更能抑制[3H]CFT(可卡因类似物)的结合,IC50为0.51μM。同样地,在RDF细胞中[3H-PK]的细胞膜[3H-PK-LLc]也能抑制细胞膜[3H-PK]的结合。 |
| 体内研究 | SKF 83566氢溴酸盐(口服；20µg/mL；7天)对改变LTP没有影响(115%)。然而,skf83566与尼古丁联合应用显著抑制了尼古丁预处理(skf83566+尼古丁+可卡因,120%；尼古丁+可卡因,143%)诱导的长时程突触增强(LTP)增强[1]。动物模型：雄性C57BL6/J小鼠(6-9周龄)[1]剂量：20µg/mL(与尼古丁一起服用7d,然后注射可卡因)给药：口服；7天结果：阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP易化。 |
| 参考文献 | [1]. Yan-You Huang, et al.D1/D5 Receptors and Histone Deacetylation Mediate the Gateway Effect of LTP in Hippocampal Dentate Gyrus. [2]. Melissa A Stouffer, et al. SKF-83566, a D1-dopamine Receptor Antagonist, Inhibits the Dopamine Transporter. J Neurochem. 2011 Sep;118(5):714-20. [3]. E H Ohlstein, et al. SCH 23390 and SK&F 83566 are antagonists at vascular dopamine and serotonin receptors. Eur J Pharmacol. 1985 Jan 22;108(2):205-8. [4]. Jason M Conley, et al. Development of a high-throughput screening paradigm for the discovery of small-molecule modulators of adenylyl cyclase: identification of an adenylyl cyclase 2 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):276-87 [5]. Yan-You Huang, et al. D1/D5 receptors and histone deacetylation mediate the Gateway Effect of LTP in hippocampal dentate gyrus. Learn Mem. 2014 Feb 18;21(3):153-60. doi: 10.1101/lm.032292.113. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇 的 CAS 号是多少？
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇 的 CAS 号是 99295-33-7。
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇 的分子式和分子量是什么？
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇 的分子式为 C17H19BrClNO，分子量为 368.69600 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇 (CAS 99295-33-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1431049-2（访问日期：2026-10-27）。
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