4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶
别名 / 同义词: 1 NM-PP1、PP1类似物II、1-(叔丁基)-3-(萘-1-基甲基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺、4-氨基1-叔丁基-3-(1'-萘甲基)吡唑并[3,4-D]嘧啶、突变型Cdk7抑制剂(1-NM-PP1)、1-NM-PP1试剂、化合物1 NM-PP1、PP1 Analog II
4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶（CAS 221244-14-0）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C20H21N5，分子量为 331.414 g/mol。又称 1 NM-PP1、PP1类似物II、1-(叔丁基)-3-(萘-1-基甲基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺。主要理化性质包括熔点 175-176ºC、沸点 545.7±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 283.8±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 221244-14-0
- 晶世纪编号
- J-1366952-2
- 分子式
- C20H21N5
- 分子量
- 331.414 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 175-176ºC |
|---|---|
| 沸点 | 545.7±45.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 283.8±28.7 °C |
| 精确质量 | 331.179688 |
| 其他信息 | 69.62000 |
| LogP | 3.96 |
| 外观性状 | 白色水晶般的固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.675 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | 1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Cdk7as/as:50 nM (IC50) |
| 体外研究 | 来自Cdk7as/as或Cdk7 +/+细胞的Cdk7被免疫沉淀并测试其对含Pol II CTD的融合蛋白(GST-CTD)和人Cdk2的激酶活性。从突变体中回收的Cdk7,但不是野生型细胞,被1-NM-PP1(1-NMPP1)抑制,与任一底物的IC50为~50nM。用Cdk7as /替换野生型Cdk7也使得对1-NM-PP1敏感的HCT116细胞生长。在没有1-NM-PP1的情况下,野生型和Cdk7as/as细胞的群体倍增时间分别为~17.9和~20.2h,在异步培养中具有相似的细胞周期分布,表明Cdk7功能受到的影响最小。 F91G突变本身。纯合的Cdk7as/as细胞对1-NM-PP1敏感,然而,在暴露1-NM-PP1 96小时后通过细胞活力(MTT)测定测得IC50~100nM。相反,野生型HCT116细胞对10μM1-NM-PP1具有抗性。 10μM1-NM-PP1的添加延缓了突变体的G1/S进展,但不抑制野生型细胞的G1/S进展。当与血清同时添加至Cdk7as /作为细胞时,1-NM-PP1防止在接下来的15小时内任何进展至S期。 24小时后,有证据表明,Cdk7as /作为从血清饥饿中直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中的细胞进入S期,而一部分保留在G1中。在血清添加后3小时或6小时添加1-NM-PP1可延迟S期进入约7小时或约3小时[1]。 |
| 激酶实验 | 进行免疫印迹和免疫沉淀以及免疫复合物的激酶测定。为了测量Cdk1 /细胞周期蛋白B组装，从有丝分裂或G2细胞中提取（200μg总蛋白）与2μM1-NM-PP1或DMSO预孵育，然后加入500ng纯化的细胞周期蛋白B1，氨基末端用六组氨酸标记和Myc表位，以及ATP再生系统。在指出的情况下，孵育用400ng纯化的Csk1或600ng野生型或类似物敏感的T-环磷酸化的Cdk7 /细胞周期蛋白H / Mat1复合物补充。在室温下90分钟后，用抗Myc抗体免疫沉淀Myc-细胞周期蛋白B和相关蛋白，并用抗Myc和抗Cdk1抗体对免疫复合物进行免疫印迹，并测试组蛋白H1激酶活性[1]。 |
| 细胞实验 | 通过在无血清培养基中孵育48小时使野生型或Cdk7as /作为HCT116细胞同步，并释放到含有10％胎牛血清的培养基中。进行与胸苷或诺考达唑的同步，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Larochelle S, et al. Requirements for Cdk7 in the assembly of Cdk1/cyclin B and activation of Cdk2 revealed by chemical genetics in human cells. Mol Cell. 2007 Mar 23;25(6):839-50. |
常见问题
4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶 的 CAS 号是多少？
4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶 的 CAS 号是 221244-14-0。
4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶 的分子式和分子量是什么？
4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶 的分子式为 C20H21N5，分子量为 331.414 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “4-氨基-1-叔丁基-3-(1-萘甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶 (CAS 221244-14-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1366952-2（访问日期：2026-10-27）。
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