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格奥卢司他

别名 / 同义词: 格奥卢司他、化合物OLUMACOSTAT GLASARETIL

格奥卢司他(CAS 1261491-89-7)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H43NO7,分子量为 481.622 g/mol。又称 化合物OLUMACOSTAT GLASARETIL。主要理化性质包括沸点 583.9±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.1±0.1 g/cm3、闪点 307.0±30.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1261491-89-7
晶世纪编号
J-1365183-7
分子式
C26H43NO7
分子量
481.622 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点583.9±50.0 °C at 760 mmHg
密度1.1±0.1 g/cm3
闪点307.0±30.1 °C
精确质量481.303955
LogP7.72
蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.485
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶 研究领域 >> 其他
体外研究乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。 Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在3μM时,olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低至基线水平或低于基线水平。与对照样品相比,用20μM的olumacostat glasaretil处理的SEB-1培养物的14C-乙酸盐掺入水平低85%-90%。在3μM时,olumacostat glasaretil分别从对照值平均减少大约86%,57%,51%,39%和37%的皮脂腺细胞三酰基甘油,胆固醇/蜡酯,二酰基甘油,胆固醇和磷脂水平[1]。
体内研究Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-(十四烷氧基)-2-糠酸(TOFA)的前药,设计用于增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil而非TOFA可显着降低仓鼠耳部皮脂腺大小。仓鼠耳朵提取物的HPLC分析显示,在测试动物中,olumacostat glasaretil处理增加了ACC水平和乙酰辅酶A与游离辅酶A的比率,表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离(MALDI)成像显示,应用于约克郡猪耳朵的OG相对于周围真皮积聚在皮脂腺中[1]。在第12周,OG治疗显示炎症性病变和非炎症性病变从基线开始减少更多,并且更多患者的研究者总体评估得分大于或等于2级,而不是载体[2]。
细胞实验原代人皮脂腺细胞在96孔板中在皮脂细胞生长培养基中生长至汇合,并在含有0.1的培养基中,在浓度增加的TOFA或olumacostat glasaretil存在下,用1μM人胰岛素和1μM肝X受体(LXR)激动剂T0901317刺激。 %DMSO。 24小时后,除去刺激/处理培养基,将测试物重新施用于含有[14 C] - 乙酸盐的标记培养基中。再过16小时后,用胰蛋白酶/ EDTA收获细胞。制备脂质提取物,并通过液体闪烁测定[14 C] - 乙酸酯掺入量,作为从头脂肪酸合成的量度[1]。
动物实验仓鼠:为了评估治疗对ACC活性的影响,仓鼠接受20μL含有或不含6%olumacostat glasaretil的溶剂混合物,每天一次,持续1天,4天或7天。在最终剂量后24小时收获穿刺活组织检查。在第7次施用后24小时收获肝脏。 HPLC CoA酯分析适用[1]。
参考文献[1]. Hunt DW, et al. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S0022-202X(17)30186-0. [2]. Bissonnette R, et al. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.

常见问题

格奥卢司他 的 CAS 号是多少?

格奥卢司他 的 CAS 号是 1261491-89-7。

格奥卢司他 的分子式和分子量是什么?

格奥卢司他 的分子式为 C26H43NO7,分子量为 481.622 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “格奥卢司他 (CAS 1261491-89-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1365183-7(访问日期:2026-10-27)。

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