司美诺肽
别名 / 同义词: 赛美拉肽、司美洛肽、塞美拉肽
司美诺肽（CAS 920014-72-8）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C49H68N18O9S2，分子量为 1117.309 g/mol。又称 赛美拉肽、司美洛肽、塞美拉肽。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 920014-72-8
- 晶世纪编号
- J-1361534-3
- 分子式
- C49H68N18O9S2
- 分子量
- 1117.309 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 1116.485840 |
| LogP | -2.36 |
| 折射率 | 1.728 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | EC50:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R)[1]Ki: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R)[1] |
| 体外研究 | 黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重,并且与这些作用无关地影响胰岛素敏感性。 Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性,Kis分别为2.1和2.7 nM,EC50分别为0.27和0.28 nM [1]。 |
| 体内研究 | BIM-22493在禁食过夜后抑制再喂食取决于功能性MC4R,并且不需要MC3R。 BIM-22493急剧改善葡萄糖稳态。与对照相比,用BIM-22493处理的Lepob/Lepob小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素,葡萄糖和HOMA-IR值显着降低有关,提示胰岛素敏感性有所改善[1]。使用setmelanotide治疗导致食物摄入短暂减少(35％),在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中,治疗8周后持续减轻体重(13.5％)[2]。 |
| 激酶实验 | 从稳定表达人黑皮质素受体亚型（MC1R，MC3R，MC4R和MC5R）的CHO-K1细胞制备细胞膜。将它们以1-10μg蛋白质/孔在含有0.2％BSA，5mM MgCl 2,1mM CaCl 2和0.1mg / mL杆菌肽的50mM Tris-HCl（pH 7.4）中孵育，浓度增加的setmelanotide和0.1-0.3nM [125 I] -NDP-α-MSH在37℃下90-120分钟，取决于受体亚型。通过用0.1％（w / v）PEI预浸的GF / C玻璃纤维过滤器过滤分离游离[125 I] -NDP-α-MSH。将滤膜用50mM Tris-HCl，pH 7.4在0-4℃洗涤三次，并使用Perkin Elmer Topcount闪烁计数器[1]测定放射性。 |
| 动物实验 | 小鼠：称重小鼠。测量基线血糖，并通过ip以300nmol / kg /天的剂量长期施用ip BIM-22493注射的2g / kg体重的D-葡萄糖14天。渗透泵。对照组在同一时期内用0.9％盐水给药。在注射后15,30,60和120分钟测量血糖[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900. [2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7. |
常见问题
司美诺肽 的 CAS 号是多少？
司美诺肽 的 CAS 号是 920014-72-8。
司美诺肽 的分子式和分子量是什么？
司美诺肽 的分子式为 C49H68N18O9S2，分子量为 1117.309 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “司美诺肽 (CAS 920014-72-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1361534-3（访问日期：2026-10-28）。
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