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泰那利塞

别名 / 同义词: (S)-2-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮、RP6530、PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂(TENALISIB)

泰那利塞(CAS 1639417-53-0)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H18FN5O2,分子量为 415.420 g/mol。又称 (S)-2-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮、RP6530、PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂(TENALISIB)。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1639417-53-0
晶世纪编号
J-1361022-5
分子式
C23H18FN5O2
分子量
415.420 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.4±0.1 g/cm3
精确质量415.144440
LogP5.11
外观性状粉末
折射率1.715
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点PI3Kδ:25 nM (IC50) PI3Kγ:33 nM (IC50)
体外研究Tenalisib显示出对PI3Kα(> 300倍)和β(> 100倍)同种型的选择性。 Tenalisib在HEL-RS和HEL-RR细胞中均表现出适度的增殖抑制(在10μM下抑制33-46%)。向ruxolitinib添加10μMtalalisib是协同的,导致几乎完全抑制增殖(HEL-RS> 90%,HEL-RR> 70%)。在加入ruxolitinib之前4小时添加5μMtalisisib导致HEL-RR细胞中ruxolitinib(5.8μM)的EC50显着降低。与单独一种药物相比,10μM噻托替尼与ruxolitinib孵育72小时可增加凋亡细胞百分比(HEL-RS为55%,HEL-RR为37%)(HEL-RS为16-27%,17-21%)在HEL-RR)[1]。
体内研究Tenalisib在患有严重预治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤的受试者中具有良好的耐受性。报告的毒性在没有DLT的情况下是可控的。单剂活性在≥200mgBID的难治性受试者中是明显的[2]。
参考文献[1]. Vakkalanka S, et al. RP6530, a dual PI3K δ/γ inhibitor, potentiates ruxolitinib activity in the JAK2-V617F mutant erythroleukemia cell lines. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2704. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2704 [2]. Carmelo C, et al. A Dose Escalation Study of RP6530, a Novel Dual PI3K Delta/Gamma Inhibitor, in Patients with Relapsed/Refractory Hematologic Malignancies. Blood 2015 126:1495;

常见问题

泰那利塞 的 CAS 号是多少?

泰那利塞 的 CAS 号是 1639417-53-0。

泰那利塞 的分子式和分子量是什么?

泰那利塞 的分子式为 C23H18FN5O2,分子量为 415.420 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “泰那利塞 (CAS 1639417-53-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1361022-5(访问日期:2026-10-28)。

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