奥瑞布林
别名 / 同义词: (2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺、(S,Z)-2-氨基-3-羟基-N-(2-甲氧基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基)丙酰胺、化合物 OMBRABULIN、AC7700、AVE8062
奥瑞布林（CAS 181816-48-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H26N2O6，分子量为 402.44 g/mol。又称 (2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺、(S,Z)-2-氨基-3-羟基-N-(2-甲氧基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基)丙酰胺、化合物 OMBRABULIN。主要理化性质包括沸点 191.0±13.0 °C at 760 mmHg、密度 1.0±0.1 g/cm3、闪点 59.2±12.0 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 181816-48-8
- 晶世纪编号
- J-1348104-1
- 分子式
- C21H26N2O6
- 分子量
- 402.44 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 191.0±13.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 59.2±12.0 °C |
| 其他信息 | 112.27000 |
| LogP | 0.53 |
| 蒸汽压 | 0.7±0.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.415 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Ombrabulin 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | tubulin[1] |
| 体外研究 | 使用MTT测定检查翁布拉明(AVE8062)对内皮细胞或肿瘤细胞活力的影响。对于肿瘤细胞系(HeyA8,SKOV3ip1和HeyA8-MDR),Ombrabulin对小鼠肠系膜内皮细胞(MMEC)的IC50为10nM,范围在7和20nM之间。对于单独的每种药剂和组合的Ombrabulin /多西紫杉醇的剂量-反应曲线的非线性最小二乘回归的比较分析显示IC 50显着低于单独的任一种药剂(P <0.005,所有细胞系)。与单独的多西紫杉醇相比,多西紫杉醇对内皮细胞和肿瘤细胞的细胞毒性增加2至4倍[1]。 |
| 体内研究 | 在进行治疗实验之前,在裸鼠(每组n = 3)中通过iv,ip或sc途径每周两次测试各种剂量的翁布拉明(AVE8062)的耐受性,范围为10至100mg/kg。由于皮肤或尾静脉坏死的问题,不进一步追求iv和sc途径。 ip途径耐受良好,剂量高达100 mg/kg。接下来,进行初步实验以确定体内治疗功效的最低剂量。在肿瘤细胞注射后7天开始,用载体或翁布拉明10,30,50和100mg/kg腹膜内注射HeyA8卵巢癌细胞的裸鼠(每组n = 5),每周2次腹膜内注射,持续3周。与载体对照组相比,30mg/kg组的肿瘤重量减少65％(P <0.02)。 10mg/kg剂量无效。剂量> 30 mg/kg时的抗肿瘤作用并不明显;因此,选择30 mg/kg剂量用于后续治疗实验[1]。 |
| 细胞实验 | 通过流式细胞术分析了Ombrabulin（AVE8062）调节MMEC和HeyA8细胞周期以及凋亡的能力。在所有测定中，将3x10 6个肿瘤细胞接种到培养皿中并使其粘附过夜。然后用PBS洗涤培养物，并用常规培养基（阴性对照）或含有多西紫杉醇，Ombrabulin（HeyA8,20nM; MMEC 10nM）或Ombrabulin加多西紫杉醇的培养基处理。对于细胞周期分析，通过胰蛋白酶消化收集肿瘤细胞，并与漂浮在培养基中的细胞合并。将细胞悬浮液在室温下以1,500rpm离心5分钟，然后洗涤并用乙醇固定。对于细胞凋亡分析，将细胞在室温下在50μLDNA标记溶液（10μL反应缓冲液，0.75μLTdT酶，8μLFITC-dUTP和32.25μL蒸馏水）中孵育过夜。加入漂洗缓冲液后，将样品离心，洗涤并在乙醇中固定。然后用PBS洗涤所有样品，然后在室温下将其重悬于PBS中的碘化丙锭（50μg/ mL）和RNase A（20μg/ mL）中30分钟。在EPICS XL流式细胞仪上分析染色细胞。低水平的门设置在G1峰的底部，细胞周期的G1和G2-M期内的细胞百分比通过Multicycle [1]分析确定。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用雌性无胸腺裸鼠（6-8周龄）。对于体内注射，将肿瘤细胞用胰蛋白酶消化，在4℃下以1,000rpm×7分钟离心，洗涤两次，并以5×10 6个细胞/ mL（SKOV3ip1和HeyA8-MDR）的浓度重悬于无血清HBSS中。 1.25×106个细胞/ mL（HeyA8）。通过ip注射细胞建立肿瘤。在细胞系注射后7或17天开始使用翁布拉布林疗法。将小鼠（每组n = 10）随机分配至以下治疗组：（a）PBS200μL，每周ip; （b）每周2次腹膜内注射30mg / kg [溶于PBS（pH5）]的翁布拉林; （c）每周腹膜内注射多西紫杉醇2mg / kg（HeyA8和HeyA8-MDR）或1.4mg / kg（SKOV3ip1）; （d）安非拉林加多西紫杉醇（两种药物均以上述剂量和频率给予每种药物单独使用）。在这些实验中使用的Ombrabulin的剂量通过针对肿瘤生长的剂量递增研究进行了优化。监测小鼠的不良反应迹象，并在治疗后收集肿瘤（范围2-5周）。在尸体剖检时记录小鼠体重，肿瘤重量，肿瘤结节数和腹水量。 |
| 参考文献 | [1]. Kim TJ, et al. Antitumor and antivascular effects of AVE8062 in ovarian carcinoma. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9337-45. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2924299090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 包装 |
| Summary | 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |
常见问题
奥瑞布林 的 CAS 号是多少？
奥瑞布林 的 CAS 号是 181816-48-8。
奥瑞布林 的分子式和分子量是什么？
奥瑞布林 的分子式为 C21H26N2O6，分子量为 402.44 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “奥瑞布林 (CAS 181816-48-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1348104-1（访问日期：2026-10-28）。
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