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阿托帕沙

别名 / 同义词: 2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-(1,1-二甲基乙基)-4-甲氧基-5-(4-吗啉)苯基]乙酮、2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-吗啉基)苯基]乙酮

阿托帕沙(CAS 751475-53-3)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C29H38FN3O5,分子量为 527.62800 g/mol。又称 2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-(1,1-二甲基乙基)-4-甲氧基-5-(4-吗啉)苯基]乙酮、2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-吗啉基)苯基]乙酮。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
751475-53-3
晶世纪编号
J-1345223-0
分子式
C29H38FN3O5
分子量
527.62800 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量527.28000
其他信息84.32000
LogP4.89230
储存条件-20°C, 密封, 干燥

活性 / 生物活性

描述Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
相关类别研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
靶点PAR-1[1]
体外研究阿托胡塞以浓度依赖性的方式抑制人血小板膜PAR-1结合的HATRAP(高亲和力凝血酶受体激活肽),IC50为0.019μm(2)。阿托帕沙以浓度依赖的方式抑制凝血酶或TRAP诱导的人血小板聚集[2]。Atopaxar不抑制由ADP、U4666、胶原和PAR-4AP诱导的PRP(富血小板血浆)聚集,浓度为20μm(2)。
体内研究与对照组相比,阿托帕沙(30-100 mg/kg;p.o.)使闭塞时间分别延长1.8倍和2.4倍[2]。阿托帕沙在最高试验剂量为1000mg/kg时不会延长豚鼠的出血时间[2]。动物模型:豚鼠,光化学诱导血栓形成(PIT)模型[2]剂量:口服给药:10mg/kg,30mg/kg,100mg/kg。结果:30mg/kg和100mg/kg分别比对照组延长1.8倍和2.4倍。
参考文献[1]. Chris Dockendorff, et al. Discovery of 1,3-Diaminobenzenes as Selective Inhibitors of Platelet Activation at the PAR1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2012 Mar 8; 3(3): 232–237. [2]. Motoji Kogushi, et al. The novel and orally active thrombin receptor antagonist E5555 (Atopaxar) inhibits arterial thrombosis without affecting bleeding time in guinea pigs. Eur J Pharmacol. 2011 Apr 25;657(1-3):131-7.

常见问题

阿托帕沙 的 CAS 号是多少?

阿托帕沙 的 CAS 号是 751475-53-3。

阿托帕沙 的分子式和分子量是什么?

阿托帕沙 的分子式为 C29H38FN3O5,分子量为 527.62800 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “阿托帕沙 (CAS 751475-53-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1345223-0(访问日期:2026-10-27)。

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