MK 0893
别名 / 同义词: MK 0893)、MK-0893 (MK0893、N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸、N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-BETA-丙氨酸、N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸、N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰基]-BETA-丙氨酸、化合物 MK 0893、化合物 T12055
MK 0893（CAS 870823-12-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C32H27Cl2N3O4，分子量为 588.481 g/mol。又称 MK 0893)、MK-0893 (MK0893、N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸。主要理化性质包括沸点 814.0±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 446.1±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 870823-12-4
- 晶世纪编号
- J-1310637-1
- 分子式
- C32H27Cl2N3O4
- 分子量
- 588.481 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 814.0±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 446.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 587.137878 |
| 其他信息 | 93.45000 |
| LogP | 6.97 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.649 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | IC50: 6.6 nM (glucagon receptor) |
| 体外研究 | 相对于其他家族B GPCR,MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性,显示GIPR的IC 50值为1020 nM,PAC1的IC 50值为9200 nM,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的IC 50值> 10000 nM。 MK 0893对恒河猴GCGR具有活性,在cAMP测定中显示IC 50为56 nM,其中CHO细胞表达恒河猴GCGR [1]。 |
| 体内研究 | MK 0893使hGCGR小鼠和恒河猴的胰高血糖素诱导的葡萄糖升高变钝。它还降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在hGCGR ob/ob小鼠中,它分别在3和10mpk单剂量下将葡萄糖(AUC 0-6h)降低32％和39％。在高脂肪饮食的hGCGR小鼠中,相对于载体对照和瘦hGCGR小鼠之间的差异,饲料中的MK 0893和饲料中的10mpk po分别在第10天降低血糖水平89％和94％[1] ]。 |
| 细胞实验 | CHO hGCGR细胞在Iscove's Modified Dulbecco's Medium（IMDM），10％FBS，1mM L-谷氨酰胺，青霉素 - 链霉素（100μ/ mL）和500μgG418/ mL中生长3-4天，然后使用无酶培养物收获解离介质（EFDM）。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。将化合物从DMSO原液中稀释，并以5％DMSO的终浓度加入到测定中。将细胞与化合物或DMSO对照预孵育30分钟。加入胰高血糖素（250pM），并将样品在室温下再孵育30分钟。通过添加FlashPlate试剂盒检测缓冲液终止测定。然后将测定在室温下再温育3小时，并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。 cAMP水平根据制造商的说明确定。对于Schild Plot分析，将等分试样的细胞在室温下与56,100,178,300,560和1000nM 9m预孵育30分钟，然后加入0.001-1000nM胰高血糖素以开始测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPad Prism，v4分析数据。 |
| 参考文献 | [1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12; |
常见问题
MK 0893 的 CAS 号是多少？
MK 0893 的 CAS 号是 870823-12-4。
MK 0893 的分子式和分子量是什么？
MK 0893 的分子式为 C32H27Cl2N3O4，分子量为 588.481 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “MK 0893 (CAS 870823-12-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1310637-1（访问日期：2026-10-28）。
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