N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
别名 / 同义词: N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺、化合物NVP-ACC789、ACC-789、ZK-202650
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺（CAS 300842-64-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C21H17BrN4，分子量为 405.29000 g/mol。又称 N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺、化合物NVP-ACC789、ACC-789。主要理化性质包括沸点 607.7ºC at 760 mmHg、密度 1.441g/cm3、闪点 321.3ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 300842-64-2
- 晶世纪编号
- J-1184467-1
- 分子式
- C21H17BrN4
- 分子量
- 405.29000 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 607.7ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.441g/cm3 |
| 闪点 | 321.3ºC |
| 精确质量 | 404.06400 |
| 其他信息 | 53.93000 |
| LogP | 4.85200 |
| 折射率 | 1.707 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR-2:0.02 μM (IC50) VEGFR-1:0.38 μM (IC50) mVEGFR-2:0.23 μM (IC50) VEGFR-3:0.18 μM (IC50) PDGFR-β:1.4 μM (IC50) |
| 体外研究 | 酶激酶检测证明NVP-ACC789是人VEGFR-1,VEGFR-2(小鼠VEGFR-2),VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂,IC50为0.38,0.02(0.23),0.18,1.4μM,分别。在VEGF处理的培养物中,添加VEGFR-2抑制剂NVP-ACC789将BME细胞数从1μM降低至基线水平。同样地,NVP-ACC789从1到10μM显着降低bFGF诱导的BME细胞增殖,但是没有达到基础水平。发现NVP-ACC789是VEGF诱导的HUVE细胞增殖的有效抑制剂,IC50为1.6nM。 NVP-ACC789还完全抑制VEGF诱导的BME和BAE细胞侵袭以及VEGF-C诱导的BAE细胞侵袭。两种细胞类型的抑制均呈剂量依赖性,最大效应为1μM[1]。 |
| 体内研究 | 以每日口服剂量给予6天的NVP-ACC789以剂量依赖性方式阻断VEGF诱导的血管生成。 NVP-ACC789也在一定程度上抑制对bFGF的反应,但剂量-反应曲线对于NVP-ACC789不是线性的[1]。 |
| 激酶实验 | 将人VEGFR-2转染的CHO细胞接种到6孔板中并生长至约80％汇合。将NVP-ACC789以连续稀释液添加，并将细胞在37℃下在不含胎牛血清（FCS）的培养基中孵育2小时。然后加入VEGF（20ng / mL）。在37℃温育5分钟后，用冰冷的磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞两次并裂解。通过在4℃下离心10分钟除去细胞核。确定裂解物的蛋白质浓度[1]。 |
| 细胞实验 | 确定HUVE细胞增殖。将细胞接种到1.5％明胶包被的96孔板（每孔5×103个细胞）中，并在含有5％胎牛血清（FCS）的内皮细胞生长培养基中孵育24小时。将培养基替换为必需的基础培养基（1.5％FCS），并将细胞再培养24小时。然后用含有50ng / mL VEGF或0.5ng / mL bFGF的新鲜培养基替换必需的基础培养基。在添加生长因子之前添加NVP-ACC789。将细胞再孵育24小时，然后加入BrdU标记溶液。二十四小时后，除去标记溶液，固定细胞，用过氧化物酶标记的抗BrdU抗体和TMB底物显示掺入的BrdU [1]。 |
| 动物实验 | 将含有0.8％w / v琼脂的肝素（20U / mL）和/或不含VEGF（2μg/ mL）或bFGF（0.3μg/ mL）的多孔Teflon室（体积，0.5mL）皮下植入背部雌性小鼠的侧翼。在植入腔室前1天开始用NVP-ACC789（每天一次po）或载体（5％二甲基亚砜，1％吐温80水溶液）处理小鼠，然后继续5天。在治疗期结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量血红蛋白水平来评估血液含量。计算血管生成反应的抑制百分比（组织重量或总血液的增加）。从剂量反应曲线估计EC 50值（％抑制对剂量）。每个实验用每个剂量组6只动物进行，每个剂量在至少两次独立实验中进行测试[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Tille JC, et al. Vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor-2 antagonists inhibit VEGF- and basicfibroblast growth factor-induced angiogenesis in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Dec;299(3):1073-85. |
常见问题
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 的 CAS 号是多少？
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 的 CAS 号是 300842-64-2。
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 的分子式和分子量是什么？
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 的分子式为 C21H17BrN4，分子量为 405.29000 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 (CAS 300842-64-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1184467-1（访问日期：2026-10-27）。
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