他司鲁泰
别名 / 同义词: 醋酸他司鲁泰、醋酸他司鲁肽、化合物 Taspoglutide
他司鲁泰（CAS 275371-94-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C152H232N40O45，分子量为 3339.71000 g/mol。又称 醋酸他司鲁泰、醋酸他司鲁肽、化合物 Taspoglutide。主要理化性质包括密度 1.46。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 275371-94-3
- 晶世纪编号
- J-1146839-2
- 分子式
- C152H232N40O45
- 分子量
- 3339.71000 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.46 |
|---|---|
| 精确质量 | 3337.71000 |
| 其他信息 | 1385.09000 |
| LogP | 3.19740 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | EC50: 0.06 nM (GLP-1)[1] |
| 体外研究 | Taspoglutide(R1583/BIM51077)是(Aib8-35)人GLP-1(7-36酰胺)的长效10％制剂,与天然多肽具有93％的同源性。它激活GLP-1受体。 Taspoglutide对hGLP-1受体具有与天然配体(亲和常数1.5±0.3 nM)相当的亲和力(亲和常数1.1±0.2 nM),并且在刺激cAMP产生方面表现出相当的效力[2]。 |
| 体内研究 | Taspoglutide已被证明可增强分离的,培养的大鼠胰岛和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖诱导的胰岛素分泌速率。 Sprague-Dawley大鼠和糖尿病db/db小鼠中的Taspoglutide已经显示出剂量相关的葡萄糖依赖性胰岛素释放增强,这降低了2型糖尿病db/db小鼠模型中的血糖[3]。使用taspoglutide进行急性治疗可减少oGTT期间葡萄糖偏移和胰岛素反应增加。在长期治疗的大鼠中,第21天oGTT期间葡萄糖偏移和GIP,PYY和甘油三酯水平显着降低[4]。来自taspoglutide处理的肝脏中肝脏甘油三酯水平显着降低。 Taspoglutide不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量,并且在taspoglutide或二甲双胍小鼠后未检测到主动脉巨噬细胞积聚的显着变化[5]。 |
| 动物实验 | 大鼠：在研究中使用Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）大鼠（2型糖尿病的动物模型）。用单一长效剂量的taspoglutide急性（0.1,1,10μg/ kg）或长期（持续释放1mg）治疗ZDF大鼠。吡格列酮用作慢性研究中的阳性对照。在长期治疗的动物中评估餐后葡萄糖，体重，血糖控制和胰岛素敏感性超过21天[4]。小鼠：在研究中使用高脂肪饮食喂养的雄性ApoE - / - 小鼠。然后将葡萄糖水平为15-25mM的小鼠随机分到不同组，并用每月一次的sc 0.4-mg taspoglutide microtablet悬浮液，sc安慰剂微片或二甲双胍（400 mg / kg * d）连续提供12周治疗。在饮用水中加上sc安慰剂微片[5]。 |
| 参考文献 | [1]. Sebokova E, et al. Taspoglutide, an analog of human glucagon-like Peptide-1 with enhanced stability and in vivo potency. Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2474-82. [2]. Retterstol K, et al. Taspoglutide: a long acting human glucagon-like polypeptide-1 analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1405-11. [3]. Nauck MA, et al. Treatment with the human once-weekly glucagon-like peptide-1 analog taspoglutide in combination with metformin improves glycemic control and lowers body weight in patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin alone: a double-blind placebo-controlled study. Diabetes Care. 2009 Jul;32(7):1237-43. [4]. Sebokova E, et al. Taspoglutide, a novel human once-weekly analogue of glucagon-like peptide-1, improves glucose homeostasis and body weight in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes Obes Metab. 2010 Aug;12(8):674-82. [5]. Panjwani N, et al. GLP-1 receptor activation indirectly reduces hepatic lipid accumulation but does not attenuate development of atherosclerosis in diabetic male ApoE(-/-) mice. Endocrinology. 2013 Jan;154(1):127-39. |
常见问题
他司鲁泰 的 CAS 号是多少？
他司鲁泰 的 CAS 号是 275371-94-3。
他司鲁泰 的分子式和分子量是什么？
他司鲁泰 的分子式为 C152H232N40O45，分子量为 3339.71000 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “他司鲁泰 (CAS 275371-94-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1146839-2（访问日期：2026-10-26）。
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