2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

别名 / 同义词: 2-((4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)甲基)-5-甲基-3-(邻甲苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、P110 DELTA抑制剂(PIK-294)、PIK-294

2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮（CAS 900185-02-6）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C28H23N7O2，分子量为 489.528 g/mol。又称 2-((4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)甲基)-5-甲基-3-(邻甲苯基)喹唑啉-4(3H)-酮、P110 DELTA抑制剂(PIK-294)、PIK-294。主要理化性质包括沸点 790.4±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 431.8±35.7 °C。GHS 信号词为危险，危害声明包括吞咽会中毒。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 900185-02-6
晶世纪编号: J-1128427-5
分子式: C₂₈H₂₃N₇O₂
分子量: 489.528 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	790.4±70.0 °C at 760 mmHg
密度	1.4±0.1 g/cm3
闪点	431.8±35.7 °C
精确质量	489.191315
其他信息	124.74000
LogP	3.34
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率	1.753
储存条件	-20℃

GHS 安全数据与合规

急性毒性警示词：危险

吞咽会中毒

活性 / 生物活性

描述	PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	p110δ:10 nM (IC50) p110γ:160 nM (IC50) p110β:490 nM (IC50) p110α:10 μM (IC50)
体外研究	使用抑制剂PIK-294分析特异性I类PI3激酶催化异构体p110α(IC50 =10μM),p110β(IC50 =0.49μM),p110δ(IC50 =0.01μM)和p110γ(IC50 =0.16μM)表明不同的作用在CXCL8诱导的中性粒细胞迁移中。 PIK-294抑制趋化动力学和趋化性CXCL8诱导的迁移[1]。当用PI3Kδ选择性抑制剂PIK-294预处理细胞时,CXCL8诱导的非梯度迁移和梯度测定被显着抑制。 PIK-294以1μM和10μM两种浓度使用。用1μM预处理在非梯度测定中比在梯度测定中更大程度地抑制迁移。在两种测定中,用10μM预处理抑制迁移到比较低剂量显着更大的程度。在用CXCL8刺激之前,用PI3K抑制剂,Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)预处理细胞2分钟,导致Akt的磷酸化降低。用GM3-CSF刺激前细胞预处理,用PI3K抑制剂Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)进行DMSO对照2分钟,以减少Akt的磷酸化(抑制PI3Kδ的p <0.05)[2]。
细胞实验	在加入CXCL8（100ng / mL）或0.5ng / mL GM-CSF之前，将浓度为6×10 6个细胞/ mL的嗜中性粒细胞用1μM和10μM的PIK-294预处理30分钟。然后进行取决于迁移类型的非梯度或梯度凝胶测定。然后构建凝胶并研究迁移[2]。
参考文献	[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. [2]. Martin KJ, et al. The role of phosphoinositide 3-kinases in neutrophil migration in 3D collagen gels. PLoS One. 2015 Feb 6;10(2):e0116250.

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