8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮
别名 / 同义词: BGT226、NVP-BGT226、8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-(4-(哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮
8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮（CAS 915020-55-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C28H25F3N6O2，分子量为 534.53 g/mol。又称 BGT226、NVP-BGT226、8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-(4-(哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮。主要理化性质包括沸点 713.3±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 385.2±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 915020-55-2
- 晶世纪编号
- J-1072855-8
- 分子式
- C28H25F3N6O2
- 分子量
- 534.53 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 713.3±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 385.2±35.7 °C |
| 精确质量 | 534.199097 |
| 其他信息 | 77.21000 |
| LogP | 3.41 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.628 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 |
| 靶点 | PI3Kα:4 nM (IC50) PI3Kβ:63 nM (IC50) PI3Kγ:38 nM (IC50) mTOR Autophagy |
| 体外研究 | 与LY294002和雷帕霉素相比,BGT226显示出显着的生长抑制或信号阻断谱。 BGT226(10-10000 nM)抑制FaDu和OECM1细胞生长,IC50分别为23.1±7.4和12.5±5.1 nM [2]。在BGT226处理的细胞系(200nM; 24小时)中p-mTOR Ser2481的表达水平降低,并且在BGT226处理的细胞系中p-AKT Ser473和p-mTOR Ser2448也降低[2]。细胞活力测定[2]细胞系：FaDu细胞; OECM1细胞浓度：10,100,1000,10000 nM孵育时间：结果：抑制FaDu和OECM1细胞生长,IC50分别为23.1±7.4和12.5±5.1 nM。蛋白质印迹分析[2]细胞系：FaDu细胞; OECM1细胞浓度：200nM孵育时间：24小时结果：p-mTOR Ser2481表达水平降低,并且p-AKT Ser473和p-mTOR Ser2448表达水平也降低。 |
| 体内研究 | 与对照相比,BGT226(2.5和5mg/kg;在雄性无胸腺小鼠中口服给药21天)导致第21天肿瘤生长减少34.7％和76.1％[2]。动物模型：雄性无胸腺小鼠(菌株BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl)与FaDu细胞异种移植小鼠模型[2]剂量：2.5和5mg/kg给药：口服给药; 21天结果：肿瘤生长减少34.7％和76.1％。 |
| 参考文献 | [1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408. [2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26. |
常见问题
8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮 的 CAS 号是多少？
8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮 的 CAS 号是 915020-55-2。
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8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮 的分子式为 C28H25F3N6O2，分子量为 534.53 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮 (CAS 915020-55-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1072855-8（访问日期：2026-10-28）。
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