2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺

别名 / 同义词: CCT129202、CCT 129202、极光激酶抑制剂CCT129202

2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺（CAS 942947-93-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C23H25ClN8OS，分子量为 497.016 g/mol。又称 CCT129202、CCT 129202、极光激酶抑制剂CCT129202。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 942947-93-5
晶世纪编号: J-1047697-4
分子式: C₂₃H₂₅ClN₈OS
分子量: 497.016 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.4±0.1 g/cm3
精确质量	496.156067
其他信息	125.01000
LogP	4.94
外观性状	粉末
折射率	1.719
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	CCT129202是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为42,198 和227 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Aurora A:142 nM (IC50) Aurora B:198 nM (IC50) Aurora C:227 nM (IC50)
体外研究	CCT129202导致人肿瘤细胞积累z4N DNA含量,导致细胞凋亡。发现CCT129202诱导细胞凋亡,GI50值范围在0.08和1.7μM之间。 CCT120202处理的人肿瘤细胞显示延迟有丝分裂,消除诺考达唑诱导的有丝分裂停滞和纺锤体缺陷。 CCT129202引起p21Up调节,Rb低磷酸化和H2F依赖性TK1下调[1]。
体内研究	腹膜内施用CCT129202后,抑制裸鼠中HCT116异种移植物的生长。 p21,细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,由CCT129202诱导。 CCT129202在HCT116细胞中上调p21导致Rb低磷酸化和E2F抑制,导致胸苷激酶1转录减少[1]。
细胞实验	用MTT试验分析CCT129202对细胞增殖的影响。将细胞以每孔2,500个接种在96孔板中，并用0至50μM的CCT129202处理72小时。在570nm处测量吸光度[1]。
动物实验	小鼠：对于功效研究，在雌性小鼠中建立人HCT116结肠癌异种移植物。将CCT129202溶解于DMSO中并腹膜内注射载体，其包含10％DMSO，5％吐温20和85％无菌盐水，0.1mL / 10g体重。当肿瘤建立良好（平均直径f5mm）时，开始给予CCT129202;对照动物接受等量的载体。在整个研究中监测小鼠体重和状况。肿瘤每周测量三次[1]。
参考文献	[1]. Chan F, et al. Mechanism of action of the Aurora kinase inhibitor CCT129202 and in vivo quantification of biological activity. Mol Cancer Ther. 2007 Dec;6(12 Pt 1):3147-57.

常见问题

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 (CAS 942947-93-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1047697-4（访问日期：2026-10-26）。

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