CYC-116
别名 / 同义词: 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺、4-甲基-5-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)噻唑-2-胺、CYC116
CYC-116（CAS 693228-63-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H20N6OS，分子量为 368.456 g/mol。又称 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺、4-甲基-5-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)噻唑-2-胺、CYC116。主要理化性质包括沸点 648.8±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 346.2±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 693228-63-6
- 晶世纪编号
- J-1037105-7
- 分子式
- C18H20N6OS
- 分子量
- 368.456 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 648.8±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 346.2±34.3 °C |
| 精确质量 | 368.141937 |
| 其他信息 | 118.16000 |
| LogP | 1.44 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,Ki 值分别为8和9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Aurora A:8 nM (Ki) Aurora B:9.2 nM (Ki) |
| 体外研究 | CYC-116还抑制VEGFR2,Src,Lck和FLT3,其Kis分别为44,82,280,44nM。 CYC-116可具有广谱抗肿瘤活性。 CYC-116显示出对抗癌细胞系的有效抗增殖活性,MCF7,HeLa的IC50分别为0.599,0.59,0.241,0.34,0.725,1.375,0.471,0.034,0.372,0.681,0.151,1.626,0.775,0.308,0.110,0.09 ,Colo205,HCT-116,HT29,K562,CCRF-CEM,MV4-11,HL60,NCI-H460,A2780,BxPC3,HuPT4,Mia-Paca-2,Saos-2,Messa细胞。用1.25μMCYC-116处理7小时导致HeLa细胞裂解物中组蛋白H3磷酸化的完全抑制[1]。 |
| 体内研究 | 以75和100mg/kg qd的剂量水平口服施用CYC-116导致肿瘤生长延迟2.3和5.8天,这分别转化为0.32和0.81的特定生长延迟。在研究期间,在两个剂量水平下接受CYC-116的小鼠的平均相对肿瘤体积小于载体处理的小鼠的平均相对肿瘤体积。在100 mg/kg po qd时,生长的减少在第6天和第9天具有统计学意义[1]。 |
| 激酶实验 | 使用25μL反应体积（25mMβ-甘油磷酸盐，20mM Tris / HCl，pH 7.5,5mM EGTA，1mM DTT，1mM Na 3 VO4,10μg肯普肽（肽底物））进行Aurora A激酶测定，将重组极光A激酶稀释于20mM Tris / HCl，pH8，含有0.5mg / mL BSA，2.5％甘油和0.006％Brij-35。通过加入5μLMg/ ATP混合物（15mMMgCl4,100μMATP，每孔含18.5kBqγ-32P-ATP）开始反应，并在30℃温育30分钟，然后加入25μL终止。 75mM H 3 PO 4。极光B激酶测定如同极光A一样进行，除了在使用之前，极光B在30℃下与内部着丝粒蛋白[1]在单独的反应中活化60分钟。 |
| 细胞实验 | CYC-116在DMSO中制备并在细胞培养基中稀释[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：用CYC-116处理腹膜内植入P388 / 0细胞的小鼠，测量抗肿瘤活性作为处理动物与载体对照组的寿命增加[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Wang S, et al. Discovery of N-phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine aurora kinase inhibitors. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4367-78. |
常见问题
CYC-116 的 CAS 号是多少？
CYC-116 的 CAS 号是 693228-63-6。
CYC-116 的分子式和分子量是什么？
CYC-116 的分子式为 C18H20N6OS，分子量为 368.456 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “CYC-116 (CAS 693228-63-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1037105-7（访问日期：2026-10-27）。
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