XL228

别名 / 同义词: N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺、4-N-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-N-[(3-异丙基-1,2-噁唑-5-基)甲基]嘧啶-2,4-二胺

XL228（CAS 898280-07-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C22H31N9O，分子量为 437.541 g/mol。又称 N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺、4-N-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-N-[(3-异丙基-1,2-噁唑-5-基)甲基]嘧啶-2,4-二胺。主要理化性质包括沸点 715.7±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 386.6±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 898280-07-4
晶世纪编号: J-1033745-3
分子式: C₂₂H₃₁N₉O
分子量: 437.541 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	715.7±70.0 °C at 760 mmHg
密度	1.3±0.1 g/cm3
闪点	386.6±35.7 °C
精确质量	437.265167
其他信息	117.49000
LogP	1.35
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.669
储存条件	2-8℃

活性 / 生物活性

描述	XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 研究领域 >> 癌症
靶点	Aurora A:3.1 nM (IC50) IGF-1R:1.6 nM (IC50)
体外研究	XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式,包括酪氨酸激酶IGF1R,SRC,ABL,FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂,包括XL228,对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM,包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏,大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶(Ki = 5nM)的低纳摩尔生物化学活性,以及对伊马替尼和达沙替尼(Ki = 1.4nM)具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化,IC50分别为33和43 nM [3]。
体内研究	单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时,BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。
参考文献	[1]. Cortes J, et al. Preliminary Clinical Activity in a Phase I Trial of the BCR-ABL/IGF- 1R/Aurora Kinase Inhibitor XL228 in Patients with Ph++ Leukemias with Either Failure to Multiple TKI Therapies or with T315I Mutation. Blood 2008 112:3232 [2]. Douglas O, et al. Abstract C192: Characterization of the target profile of XL228, a multi‐targeted protein kinase inhibitor in phase 1 clinical development. Mol Cancer Ther 2009;8(12 Suppl):C192. [3]. Shah N, et al. Targeting Drug-Resistant CML and Ph+-ALL with the Spectrum Selective Protein Kinase Inhibitor XL228. Blood 2007 110:474;

常见问题

XL228 的 CAS 号是多少？

XL228 的 CAS 号是 898280-07-4。

XL228 的分子式和分子量是什么？

XL228 的分子式为 C22H31N9O，分子量为 437.541 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “XL228 (CAS 898280-07-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1033745-3（访问日期：2026-10-26）。

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