恩利卡生
别名 / 同义词: 恩立卡生、N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺、(S)-3-((S)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸、(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸、(3S)-3-[(N-{[(2-tert-butylphenyl)amino](oxo)acetyl}-L-alanyl)amino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid、N-[2-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
恩利卡生（CAS 254750-02-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H27F4N3O7，分子量为 569.502 g/mol。又称 恩立卡生、N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺、(S)-3-((S)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 254750-02-2
- 晶世纪编号
- J-1033632-8
- 分子式
- C26H27F4N3O7
- 分子量
- 569.502 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 569.178528 |
| 其他信息 | 150.90000 |
| LogP | 4.63 |
| 折射率 | 1.550 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Caspase |
| 体内研究 | Emricasan(IDN-6556)具有口服活性,可长时间保留在肝脏中。在喂食HFD的小鼠中TUNEL阳性细胞显着增加5倍,并且在Emricasan治疗下减少。根据这一观察结果,HFD喂养的小鼠中caspase-3和-8分别增加1.5倍和1.3倍,并且通过Emricasan治疗显着降低[1]。当通过多种给药途径比较疗效时,给予Emricasan ip ,po,im或iv(0.03-3 mg/kg)。以DEVD-AMC切割测量的胱天蛋白酶3样活性在最高剂量的Emricasan(3mg/kg)后剂量依赖性地降低92.5％。 Emricasan最初在肝损伤的α-Fas模型中测试,显着的肝细胞凋亡和6小时内的ALT活性峰值。在施用α-Fas后立即腹膜内给予Emricasan,在6小时后测量ALT活性,以剂量依赖性方式降低,ED50值为0.08(0.06-0.12)mg/kg [2]。 Emricasan是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂,具有不可逆的抑制作用和显着的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠的同系小鼠胰岛和人胰岛中,移植后给予7天的Emricasan(ip,20mg/kg)与载体相比导致糖尿病逆转率显着增加[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]雄性C57BL / 6J小鼠是年龄匹配的并且在大约12-16周龄时使用。研究了四组（n = 60），每组15只小鼠。第1组和第3组接受常规食物。第2组和第4组接受HFD并将50g / L（蔗糖）加入饮用水中20周。第3组和第4组接受Emricasan 0.3mg / kg /天口服，第1组和第2组接受载体。以0.3mg / kg的剂量口服施用Emricasan对应于在α-Fas诱导的肝损伤模型中预防肝损伤的ED90值。在0,5,10,15和20周测量总体重。大鼠[2]在异氟烷麻醉下将雄性Sprague-Dawley大鼠在颈动脉中插管，并在给药前使其恢复至少1天。在给予Emricasan（iv，sc，po或ip）后2至240分钟从颈动脉插管取血（100μL/样品）。制备血清并立即冷冻直至分析。在测量门静脉和全身血液中药物浓度的研究中，从门静脉和下腔静脉同时对各个大鼠（每个时间点三只动物）放血。在胆汁排泄研究中，在冰上24小时静脉内和口服给予Emricasan（10mg / kg）后，从胆总管收集胆汁并冷冻直至分析。 |
| 参考文献 | [1]. Barreyro FJ, et al. The pan-caspase inhibitor Emricasan (IDN-6556) decreases liver injury and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis. Liver Int. 2015 Mar;35(3):953-66. [2]. Hoglen NC, et al. Characterization of IDN-6556 (3-[2-(2-tert-butyl-phenylaminooxalyl)-amino]-propionylamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-te trafluoro-phenoxy)-pentanoic acid): a liver-targeted caspase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):634-40. [3]. McCall M, et al. The caspase inhibitor IDN-6556 (PF3491390) improves marginal mass engraftment after islet transplantation in mice. Surgery. 2011 Jul;150(1):48-55. [4]. Tian J, et al. Combination of Emricasan with Ponatinib Synergistically Reduces Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Brain Through Simultaneous Prevention of Apoptosis and Necroptosis. Transl Stroke Res. 2017 Nov 4. |
常见问题
恩利卡生 的 CAS 号是多少？
恩利卡生 的 CAS 号是 254750-02-2。
恩利卡生 的分子式和分子量是什么？
恩利卡生 的分子式为 C26H27F4N3O7，分子量为 569.502 g/mol。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “恩利卡生 (CAS 254750-02-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1033632-8（访问日期：2026-10-27）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。