(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
别名 / 同义词: 4SC-202游离碱、(E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺（CAS 910462-43-0）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C23H21N5O3S，分子量为 447.509 g/mol。又称 4SC-202游离碱、(E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 910462-43-0
- 晶世纪编号
- J-1031420-1
- 分子式
- C23H21N5O3S
- 分子量
- 447.509 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 447.136505 |
| 其他信息 | 120.39000 |
| LogP | 2.63 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.672 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC-3:0.57 μM (IC50) HDAC-2:1.12 μM (IC50) HDAC-1:1.2 μM (IC50) HDAC-11:9.7 μM (IC50) HDAC-5:11.3 μM (IC50) HDAC-10:21 μM (IC50) HDAC-9:50 μM (IC50) |
| 体外研究 | Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC500.15-0.51μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中激活细胞凋亡,而半胱天冬酶抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显着减轻托马斯定位(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时,Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显着的G2-M停滞。进一步的研究表明,AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿,AKT抑制(通过哌立福辛或MK-2206)或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面,组成型活性AKT1(CA-AKT1)的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是,Domatinostat(4SC-202游离碱)以低浓度甲苯磺酸酯增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系(HepG2,HepB3,SMMC-7721)和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导细胞凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。 |
| 体内研究 | 口服灌胃Domatinostat(4SC-202游离碱)抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长,当与奥沙利铂合用时,其活性进一步增强[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Pinkerneil M, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798. [2]. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67. [3]. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73 [4]. S.W.Henning, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor. |
常见问题
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 的 CAS 号是多少？
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 (CAS 910462-43-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1031420-1（访问日期：2026-10-28）。
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