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N-[(1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基]壬酰胺

别名 / 同义词: Genz-123346游离碱、依格列司他杂质7、CS-1436

N-[(1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基]壬酰胺(CAS 491833-30-8)是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C24H38N2O4,分子量为 418.569 g/mol。又称 Genz-123346游离碱、依格列司他杂质7、CS-1436。主要理化性质包括沸点 623.9±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.1±0.1 g/cm3、闪点 331.1±31.5 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
491833-30-8
晶世纪编号
J-1003863-1
分子式
C24H38N2O4
分子量
418.569 g/mol
分类
有机碱
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点623.9±55.0 °C at 760 mmHg
密度1.1±0.1 g/cm3
闪点331.1±31.5 °C
精确质量418.283173
其他信息71.03000
LogP4.14
蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率1.539
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂; 抑制GM1IC50值为14 nM。
相关类别信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 代谢疾病
靶点IC50: 14 nM (GM1)[1]
体外研究在无毒浓度下将细胞暴露于Genz-123346和其他GCS抑制剂可以增强细胞毒性抗癌剂对肿瘤细胞的杀伤。 Genz-123346和一些其他GCS抑制剂是多药耐药外排泵的底物,例如P-gp(ABCB1,gP-170)。在选择过表达P-gp或内源性表达P-gp的细胞系中,Genz-123346的化学增敏作用主要是由于对P-gp功能的影响[2]。 Genz-123346(Genz)是自噬通量的增强子[3]。
体内研究在Zucker糖尿病性脂肪大鼠中,Genz-123346可以降低葡萄糖和A1C水平并改善葡萄糖耐量。药物治疗还可以防止胰腺β细胞功能的丧失,并保持动物分泌胰岛素的能力。在饮食诱导的肥胖小鼠中,用Genz-123346处理使A1C水平正常化并改善葡萄糖耐量。在小鼠和大鼠中,药物的口服生物利用度分别为约10%和30%,血浆半衰期为30-60分钟[1]。 Genz-123346治疗导致肾GlcCer和GM3水平的剂量依赖性降低,其转化为囊性疾病的有效抑制。观察到Genz-123346对Akt-mTOR信号传导途径的直接作用,Akt和核糖体蛋白S6的磷酸化降低[4]。
动物实验大鼠:Genz-123346溶于水。用Genz-123346(75mg / kg)治疗6周的Zucker糖尿病性肥胖大鼠禁食过夜。第二天早晨,将禁食的大鼠麻醉并向肝门静脉注射5单位人胰岛素。注射后2分钟收获股四头肌和肝脏,并立即在液氮中冷冻。胰岛素受体是免疫沉淀的。通过免疫印迹分析免疫沉淀物[1]。小鼠:C57BL / 6小鼠以高脂肪(45%kcal)饮食喂养8周,将具有相当的体重增加,葡萄糖和胰岛素水平的肥胖小鼠分配至治疗组或对照组。然后每天用Genz-123346或水强化小鼠10周[1]。
参考文献[1]. Zhao H, et al. Inhibiting glycosphingolipid synthesis improves glycemic control and insulin sensitivity in animal models of type 2 diabetes. Diabetes. 2007 May;56(5):1210-8. [2]. Chai L, et al. The chemosensitizing activity of inhibitors of glucosylceramide synthase is mediated primarily through modulation of P-gp function. Int J Oncol. 2011 Mar;38(3):701-11. [3]. Shen W, et al. Inhibition of glucosylceramide synthase stimulates autophagy flux in neurons. J Neurochem. 2014 Jun;129(5):884-94 [4]. Natoli TA, et al. Inhibition of glucosylceramide accumulation results in effective blockade of polycystic kidney disease in mouse models. Nat Med. 2010 Jul;16(7):788-92.

常见问题

N-[(1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基]壬酰胺 的 CAS 号是多少?

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N-[(1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基]壬酰胺 的分子式为 C24H38N2O4,分子量为 418.569 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “N-[(1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基]壬酰胺 (CAS 491833-30-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1003863-1(访问日期:2026-10-27)。

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